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共沉淀物中药物以稳定性晶型存在 固体分散体存在老化的缺点 简单低共溶混合物中药物以微晶存在 固态溶液中药物以分子状态分散 固体分散体可促进药物的溶出
处方组成、溶出与释放 崩解度和晶型 表观分布容积 药物颗粒的大小 pKa及脂溶性
考察赋形剂,制备工艺过程对主药成分溶出度的影响 药物体内分布情况 研究药物粒径与溶出度的关系 比较药物成分在不同固体剂型中的溶出度,建立制剂的质量控制指标,比较剂型的优劣 探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的关系
吸收过程是:固体制剂→溶出→崩解→吸收 药物从制剂中释放、溶出的过程是以剂型因素为主 药物通过生物膜吸收的过程是以生理因素为主 通常药物的吸收量正比于溶出量 溶出过程和吸收过程是密切相关的
制剂的研制过程称为制剂 药物剂型包括液体制剂和固体制剂 制剂的目的之一是减少毒副作用 剂型的不同给药方式导致药物在体内的行为也不同 将药物制成适宜的剂型可增强其疗效
制剂的研制过程称为制剂 药物剂型包括液体制剂和固体制剂 制剂的目的之一是减少毒副作用 剂型的不同给药方式导致药物在体内的行为也不同 将药物制成适宜的剂型可增强其疗效
固体剂型的吸收速度比溶液剂慢 固体剂型要经过崩解、溶出后,才能被吸收 经胃肠道给药的固体剂型以被动扩散为主 经胃肠道给药的固体剂型以主动吸收为主 固体剂型药物内增溶剂越多吸收越好
制成药物的微粉药物微粉化处理,增加表面积 药物与水溶性辅料共同研磨制备研磨混合物,防止药物细小粒子的聚集 制成固体分散体选用水溶性的高分子载体,使药物以分子、离子形式分散在其电 从Noyes-Whitney方程说明药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数(k)、药物溶解度(Cs)成反比 制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中,再用多孔性载体将其吸附,药物以分子状态存在于载体中
固体剂型的吸收速度比溶液剂慢 固体剂型要经过崩解、溶出后,才能被吸收 经胃肠道给药的固体剂型以被动扩散为主 经胃肠道给药的固体剂型以主动吸收为主 药物从颗粒中的溶出速率小于药物从细粉中的溶出速率
胃肠液的成分与性质 药物的剂型与给药途径 固体制剂的崩解与溶出 药物和辅料的理化性质及相互作用 制备工艺过程与操作条件
片重差异 片剂的崩解度 药物的颗粒大小 片剂的溶出度 片剂的处方组成
固体剂型的吸收速度比溶液剂慢 经胃肠道给药的固体剂型以被动扩散为主 经胃肠道给药的固体剂型以主动吸收为主 药物从颗粒中溶出的速率小于药物从粉末中的溶出速率 固体剂型要经过崩解、溶出后,才能被吸收