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扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不因其发生交叉过敏反应
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对Β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
细菌靶位变异 产生β-内酰胺酶 膜通透性改变 细菌对抗菌药物主动外排
青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度 在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性 青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸 β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
舒巴坦属于青霉烷砜结构的β-内酰胺酶抑制剂,增强氨苄西林抗菌活性 舒巴坦属于氧青霉烷结构的β-内酰胺酶抑制剂,增强氨苄西林抗菌活性 舒巴坦属于碳青霉烯结构的β-内酰胺酶抑制剂,增强氨苄西林抗菌活性 舒巴坦属于单环结构的β-内酰胺酶抑制剂,增强氨苄西林抗菌活性 舒巴坦属于氨基糖苷结构的β-内酰胺酶抑制剂,增强氨苄西林抗菌活性
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对Β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
对G阳性性菌抗菌作用强 对G阴性性菌抗菌作用强 对β-内酰胺酶稳定 对耐药金谱菌有效 抗菌谱广,可口服
7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要 7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子,甲基,乙烯基等惰性基团时,稳定性提高 β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
第一代头孢菌素类 第二代头孢菌素类 第三代头孢菌素类 第四代头孢菌素类 碳青霉烯抗生素
是亚胺培南与西司他丁的复方制剂,二者比例为1:1 目前抗菌药物中抗菌作用最强的药物 对β-内酰胺酶非常稳定 临床上常用于重症感染的治疗,但要考虑患者的肾功能 抗菌谱最广,包括大肠杆菌、铜绿假单胞菌、军团菌等大多数细菌
青霉素遇强酸,分子裂解,生成青霉胺和青霉醛 β-内酰胺酶抑制剂类药物,通过抑制β-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,而其本身并不具有抗菌活性 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用特点与强度 青霉噻唑基是青霉素类产生过敏原的主要抗原决定簇 青霉素类化合物的6α-位引入甲氧基,对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
抗菌谱广,抗菌活性低 与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱 可与阿莫西林配伍 可与替卡西林配伍 为半合成β-内酰胺酶抑制剂
产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌 铜绿假单胞菌 厌氧菌 革兰阳性菌 耐甲氧西林葡萄球菌
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要 7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高 β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团