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室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形,不破碎。在体温下易软化、融化,熔点与凝固点的差距小 性质稳定,不与药物发生反应,不妨碍主药的作用与含量测定,在贮藏中不发生理化性质的变化,影响其生物利用度,不易生霉变质等 对黏膜无刺激性和无毒性,无致敏性,释放速率良好 适用于冷压法及热熔法制备栓剂,且易于脱模 油脂性基质的酸价在0.2以下,皂化值应在200~245间,碘价低于7
室温时有适宜的硬度,塞入腔道不变形,在体温下易软化,融化或溶解 油脂性基质的酸价应<0.2,皂化价应为200~245,碘价>7 对黏膜无刺激性,无毒性,无过敏性 性质稳定,不妨碍主药作用
水溶性基质3粒栓剂均应在60min内全部溶化 脂肪性基质3粒栓剂应在30min内全部融化,软化或触压时无硬芯 水溶性基质3粒栓剂应在60main内全部溶化 水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶化 脂肪性基质3粒栓剂均应在30min内全部融化,软化或触压时无硬芯
脂溶性基质3粒栓剂均应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯 脂溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯 水溶性基质3粒栓剂均应在60min内全部溶解 水溶性基质3粒栓剂应在60min内全部溶解 水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶解
药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑 塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分 脂溶性栓剂的熔点最好是70℃ 应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或用时变形
栓剂基质应具有适宜的硬度,塞入腔道时不易变形,不破碎 栓剂基质在体温下应能软化,融化,能与体液混合或溶于体液 油脂性基质的脂溶性药物比水溶性药物起效慢 基质的熔点和凝固点的间距不宜过大 栓剂只能起局部治疗作用
室温时有适宜的硬度,塞入腔道不变形,在体温下易软化,融化或溶解 油脂性基质的酸价应<0.2,皂化价应为200~245,碘价>7 对黏膜无刺激性,无毒性,无过敏性 性质稳定,不妨碍主药作用
药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑 塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用 脂溶性栓剂的熔点最好是70℃ 应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或用时变形 栓剂应绝对无菌
栓剂的基质主要有油脂型基质、乳剂型基质、水溶性基质 凡士林、硬脂酸甘油酯、PEG等为栓剂常用油脂性基质 可可豆脂加热融化时易生成同质异构体而使熔点下降,故应缓慢升温融化 全身作用的栓剂其释药应迅速 溶于水的药物选用水溶性基质,有利于药物的释放
甘油明胶溶解缓慢,常用于局部杀虫、抗菌的阴道栓的基质 局部用药应选释放慢的基质 栓剂的融变时限检查要求30min内融化、软化或溶解 栓剂的基质分为三类:油脂性基质、乳剂性基质、水溶性和亲水性基质 根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物的释放,增加吸收
要求迅速释药 选用油脂性基质 选用表面活性作用较强的基质 体温下较快融化 选用水溶性基质
水溶性基质 3 粒栓剂应在 60 分钟内全部溶解 水溶性基质 6 粒栓剂均应在 30 分钟内全部溶解 油脂性基质 3 粒栓剂均应在 30 分钟内全部熔化、软化或触压时无硬芯 油脂性基质 3 粒栓剂应在 30 分钟内全部熔化、软化或触压时无硬芯 水溶性基质 3 粒栓剂均应在 60 分钟内全部溶解
栓剂应有适宜的硬度 栓剂在塞入距肛门口约2cm处时有50%~70%的药物不经过肝脏进入体循环 基质的熔点与凝固点之差要小 油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化,或触压时无硬心 油脂性基质内不能混入药物水溶液
药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑 塞入腔道后应无刺激性,应能融化,软化或溶化,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用 脂溶性栓剂的熔点最好是70℃ 应有适宜的硬度,以免在包装,贮藏或用时变形 栓剂应绝对无菌
药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑 塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用 脂溶性栓剂的熔点最好是70℃ 应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或使用时变形 栓剂应绝对无菌
药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑 塞入腔道后应能融化,软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用 脂溶性栓剂的熔点最好是70℃ 应有适宜的硬度,以免在包装,贮藏或使用时变形 栓剂应绝对无菌
室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化,或溶于体液 对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性 不影响主药的作用与含量测定 不因晶型的转化而影响栓剂的成型 基质的熔点与凝固点的间距不宜过小