作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是

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异戊基环己烯基饱和烷烃基烯丙基丙烯基

pKa(酸性解离常数) 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4～8间 5位仅一个取代基取代

药物的电荷密度药物的脂溶性 1位上的取代基 5位上的取代基药物的pKa值

C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C5上的取代基为烯烃时，作用时间短用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快,作用时间短巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用

乙烯基饱和烷烃基环烯烃基带支链烃基丙烯基

以硫代替2-位碳上的氧原子，药物的起效快，作用时间短 5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血脑屏障适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9～12之间 5-位取代基与作用时间长短有关两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用

环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜氮原子上引入甲基，可增加脂溶性用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥环上5位取代基的结构会影响作用时间

pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基

巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物 5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径，也是决定药物作用时间长短的因素巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化代谢的结果使药物的水溶性下降，在脑内的浓度降低，失去镇静催眠活性

环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜氮原子上引入甲基，可增加脂溶性用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥环上5位取代基的结构会影响作用时间

作用时间变短不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢具有一定抗癫痫作用作用时间变长以上都不对

饱和烷烃基带支链烃基环烯烃基乙烯基丙烯基

用硫代替C₂位羰基中的氧，起效快且作用时间短 C₅上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C₅上的取代基为烯烃时，作用时间短酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短巴比妥酸C₅上的两个活泼氢均被取代时才有作用

pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4～8之间 5位仅一个取代基

环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜氮原子上引入甲基，可增加酯溶性用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长环上5位取代基的结构会影响作用时间两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

产生惊厥作用维持作用时间较短产生催眠作用比较迟缓迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短作用时间延长，作为长效药

C5位取代基碳原子总数大于8 药物分子的电荷分布 C6位取代基 C5取代基药物分子量大小

饱和烷烃基芳香环结构环烯烃基乙烯基丙烯基

饱和烷烃基带支链烃基环烯烃基乙烯基丙烯基