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戊巴比妥 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠
pKa(酸性解离常数) 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8间 5位仅一个取代基取代
排泄速度 吸收快慢 起效快慢 维持作用时间的长短 以上均是
C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C5上的取代基为烯烃时,作用时间短 用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快,作用时间短 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
脂溶性增加 起效慢 起效快 作用时间长 作用时间短
以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短 5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障 适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9~12之间 5-位取代基与作用时间长短有关 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
C上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C上的取代基为烯烃时,作用时间短 用硫代替C位羰基中的氧,起效快且作用时间短 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短 巴比妥酸C上的两个活泼氢均被取代时才有作用
pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基
药物作用的强弱 药物作用的快慢 药物作用的时间长短 药物的吸收 药物的分布
巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物 巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物 5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径,也是决定药物作用时间长短的因素 巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化 代谢的结果使药物的水溶性下降,在脑内的浓度降低,失去镇静催眠活性
异戊巴比妥 戊巴比妥 苯巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠
用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短 C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C5上的取代基为烯烃时,作用时间短 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
药物起效的快慢 药物作用的时间长短 药物的代谢 药物的消除 药物的分布
脂溶性 肝药酶活性 胃肠道吸收 肠肝循环 药物浓度
药物的与血浆蛋白结合 药物起效的快慢 药物作用的时间长短 药物的代谢 药物的排泄
起效快慢 吸收快慢 分布快慢 与血浆蛋白结合 作用维持时间的长短
该类药物属于结构非特异性药物 该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构 巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物 巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 巴比妥类药物有弱酸性