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完全离子化的药物在胃肠道难吸收 羟基与受体通过氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 脂溶性越大的药物,生物活性越强 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 旋光异构体的生物活性有时存在很大差别
优势构象 最低能量构象 药效构象 最高能量构象 反式构象
化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别 脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象
优势构象 最低能量构象 药效构象 最高能量构象 反式构象
药效构象 分配系数 手性药物 结构特异性药物 结构非特异性药物
布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体 布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体 布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体 布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体 布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
最低能量构象 反式构象 优势构象 扭曲构象 药效构象
结合域的构象和活性基团 信息传导部分的构象和活性基团 活性中心的构象和活性基团 细胞膜的构象和活性基团 G蛋白的构象和活性基团
脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别
脂溶性越大的药物,生物活性越大 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别