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溶出原理 扩散原理 溶蚀与扩散相结合原理 渗透泵原理 离子交换作用原理
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
减少溶出 减少扩散 片剂外面包上控释膜,使药物恒速释放 推动剂吸水膨胀,将药物从细孔中压出
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
药物在固体分散体中的状态是影响药物溶出速率的重要因素 载体材料提高药物的可润湿性会促进药物溶出 固体分散体是针对易溶性药物所特有的一种制剂技术 药物采用疏水或脂质载体材料制成的固体分散体具有缓释作用 缓释原理是药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散
崩解合格的药品一定溶出度合格 片剂在规定时间内的溶出度应在90%以上 缓控释制剂至少取样5个时间点 缓控释制剂最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上 以上均不正确
防止胃酶对某些药物的破坏 防止药物对胃的刺激 防止胃液对某些药物的破坏 使药物在肠液中释放 嚼碎后服用可加快药物的溶出
包衣,制成微囊都是利用扩散原理达到缓释作用的方法 生物溶蚀型骨架系统释药机制比较复杂 对于受溶出控制的药物,溶出速度慢的药物显示出缓释性质 利用渗透压原理制成一类制剂是渗透泵控释制剂 现有的渗透泵片都是单室的
可用Noyes-Whitney方程表示 溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比 提高药物的溶出速率,可通过增大药物的溶解度解决 增大药物表面积(颗粒大小等)可增加溶出速率 可用Higuchi方程来解释
防止胃液对某些药物的破坏 使药物在肠液中释放 防止药物对胃的刺激 防止胃酶对某些药物的破坏 嚼碎后服用可加快药物的溶出
溶出原理 扩散原理 溶蚀与扩散溶出结合 渗透压原理 离子交换作用
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
减少扩散 减少溶出 片剂外面包上控释膜,使药物恒速释放 片剂膜内渗透压大于片剂膜外,将药物从细孔压出
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
包衣,制成微囊都是利用扩散原理达到缓释作用的方法 生物溶蚀型骨架系统释药机制比较复杂 对于受溶出控制的药物,溶出速度慢的药物显示出缓释性质 利用渗透压原理制成的一类制剂是渗透泵控释制剂 现有的渗透泵片都是单室的
减少溶出 减少扩散 片剂膜内渗透压大于片剂膜外,将药物从细孔中压出 片剂膜内渗透压大,将片剂压裂,使药物释放出来
可用Noyes-Whitney方程表示 溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比 提高药物的溶出速率,可通过增大药物的溶解度解决 增大药物表面积(颗粒大小等)可增加溶出速率 可用Higuchi方程来解释
减小药物的溶解度 增大药物的粒径 降低药物的溶出度 溶解度小的药物制备固体分散体 减小药物粒径