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拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
拮抗剂和激动剂作用于相同受体时,激动剂的最大效应可不变 作用于同一受体的拮抗剂可使激动剂的量-效曲线平行右移 不作用于同一受体的拮抗剂可使激动剂的量-效曲线非平行右移 与受体结合的激动剂一般用量很小 受体本身发生一定变化
A图为非竞争性拮抗,使激动药的量-效曲线平行右移,效能不变 A图为竞争性拮抗,使激动药的量-效曲线平行右移,效能不变 B图是竞争性拮抗,拮抗剂与受体的结合可逆,使激动药的效能降低 B图是非竞争性拮抗,拮抗剂与受体结合可逆,使激动药的效能降低 A图激动药量-效曲线平行右移越大,拮抗药拮抗能力越弱
受体水平孕激素拮抗剂 受体水平黄体激素兴奋剂 受体水平雌激素拮抗剂 受体水平雌激素兴奋剂 受体水平促黄体生成素拮抗剂
过敏介质释放抑制剂和白三烯拮抗剂 白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂 经典的H1受体拮抗剂和非镇静性H1受体拮抗剂 H2受体拮抗剂和过敏介质释放抑制剂 醛固酮拮抗剂和缓激肽拮抗剂
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
可使激动剂对受体的亲和力与内在活性均降低 使激动剂对受体亲和力降低,内在活性不变 使激动剂对受体亲和力不变,内在活性降低 使激动剂与受体亲和力显著降低,内在活性轻度增高 使激动剂与受体亲和力轻度增高,内在活性显著降低
拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
M受体拮抗剂和N受体拮抗剂 α受体拮抗剂和β受体拮抗剂 H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂 M1受体拮抗剂和M2受体拮抗剂 α1受体拮抗剂和α2受体拮抗剂
拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
可使激动剂对受体的亲和力与内在活性均降低 使激动剂对受体亲和力降低,内在活性不变 使激动剂对受体亲和力不变,内在活性降低 使激动剂对受体亲和力显著降低,内在活性轻度增高 使激动剂对受体亲和力轻度增加,内在活性显著降低
拮抗剂 激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
二苯咪唑类、非二苯咪唑类和非杂环类三种AgⅡ的AT1受体拮抗剂 二苯咪唑类、非二苯咪唑类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂 二苯咪唑类、非杂环类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂 非二苯咪唑类和非杂环类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂 非杂环类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
表示竞争性拮抗剂与受体的亲和力 反映竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度 反映非竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度 其值越大,表明拮抗剂的拮抗作用越强 其值越大,表明拮抗剂与受体的亲和力越强