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扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不因其发生交叉过敏反应
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 第五代头孢菌素
β-内酰胺环 6-氨基青霉烷酸 7-氨基头孢霉烷酸 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代 头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代 羧基与金属离子或有机碱成盐 β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代 β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要 7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子,甲基,乙烯基等惰性基团时,稳定性提高 β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌感染,最好选择头孢唑啉 随着头孢菌素代别增加,抗阴性菌活性增加 随着头孢菌素代别增加,抗菌谱扩宽 第四代头孢菌素抗阳性球菌活性最强
现临床用药均为半合成头孢菌素 头孢菌素的基本结构是6-氨基青霉烷酸(6-APA. 头孢菌素结构中的S原子可影响抗菌效力,提高活性 头孢菌素的基本结构是由β内酰胺环与氢化噻嗪环骈合而成 头孢菌素C对酸比较稳定,头霉素C对β内酰胺酶稳定
本品为半合成的头孢菌素类 在结构中,3-位为四唑硫甲基 6位有α-甲氧基 7-位侧链为乙氰基硫乙酰氨基 为广谱抗生素,耐酶性强
头孢菌素类属于繁殖期杀菌剂 头孢菌素类属于时间依赖型抗菌药物 第三代头孢菌素比第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用强 头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮属于第三代头孢 对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏
头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代 头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代 羧基与金属离子或有机碱生成盐 β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代 β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 第五代头孢菌素
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 第五代头孢菌素
三代头孢菌素,结扎脐带后 一代头孢菌素,结扎脐带后 三代头孢菌素,结扎脐带前 一代头孢菌素,结扎脐带前 以上均不正确
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 第五代头孢菌素
杂环上S被O取代,活性减弱 与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性 青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低 头孢菌素的双键移位则失去活性 青霉素类的活性小于青霉烷类
7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要 7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高 β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团