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固体分散技术适用于剂量小的药物 液态药物因制得后难以进一步粉碎,故不适于制备固体分散体 一般载体材料的重量应大于药物的5~20倍 固体分散体的老化与药物浓度、储存条件及载体材料的性质有关 散剂是制备其他许多剂型的基础
熔融法是制备固体分散体的方法之一,即将药物与载体的熔融物在搅拌情况下慢慢冷却 固体分散体的类型有简单低共融混合物、固态溶液、共沉淀物 药物与PVP形成固体分散体后,溶出速度加快 常用的固体分散技术有熔融法、溶剂法、溶剂—熔融法、研磨法等 药物与难溶性载体如EC制成的固体分散物,具有缓释释药机制
药物与乙基纤维素为载体形成固体分散体可使药物的溶出加快 乙基纤维素作为载体,可使水溶性药物的溶出减慢 有些载体具有抑晶性, 药物在其中以无定形状态分散,形成共沉淀物 使用疏水性载体制备固体分散体可使药物具有缓释作用 PEG 类可作为固体分散体的载体
熔融法是制备固体分散体的方法之一,即将药物与载体的熔融物在搅拌情况下慢慢冷却 固体分散体的类型有简单低共融混合物、固态溶液、共沉淀物 药物与PVP形成固体分散体后,溶出速度加快 常用的固体分散技术有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法等 药物与难溶性载体如EC制成的固体分散物,具有缓释释药机理
难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后,药物的溶出加快 某些载体材料有抑品性,使药物以无定形状态分散于载体材料中,得共沉淀物 药物为水溶性时,采用乙基纤维素为载体制备固体分散体,可使药物的溶出减慢 固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等 药物采用疏水性载体材料时,制成的固体分散体有缓释作用
双螺旋挤压法 研磨法 熔融法 冷熔法 溶剂-喷雾干燥法
固体分散体的载体材料分为水溶性,难溶性,肠溶性和胃溶性四种 对热不稳定的药物可以用熔融法制备 固体分散体既可速释又可缓释,速释与缓释取决于药物的分散状态 枸橼酸,酒石酸可以作为对酸敏感药物固体分散体的载体材料 CAP,HPMCP是胃溶性的固体分散体的载体材料
固体分散体可延缓药物的释放 固体分散体可使药物具有靶向性 固体分散体可减小药物的刺激性 体分散体可提高药物的稳定性 固体分散体可提高药物的生物利用度
固体分散体是一种新剂型 固体分散体可提高制剂生物利用度 固体分散体可增加药物溶解度 固体分散体可速效
利用固体分散技术可以制备速释制剂,也可以制备缓释制剂 若载体为水溶性,往往可以改善药物的溶出与吸收 固体分散体中的药物都是以分子状态分散在固体载体中的 聚丙烯酸树脂类材料既可用于制备缓释固体分散体又可制备肠溶性固体分散体 PEG,PVP都是水溶性的固体分散体载体材料