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与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂
药理活性强者不宜制成缓、控释制剂 抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性 口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响 缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4 缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点 必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学
羟丙基甲基纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素 聚乙二醇
用脂肪酸、蜡类等基质制成溶蚀性骨架片 用β-CYD制成包合物 用聚丙烯酸树酯Ⅳ号包薄膜衣 采用乙基纤维素或聚丙烯酸树酯等材料包膜控释片 用PVP为载体制备固体分散体
测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定3个取样点 测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在30%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第二个取样点控制释放量在50%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第三个取样点控制释放量在80%以上 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是油水分配系数
与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
羟丙基甲基纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素 聚乙二醇
制成胶囊 用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片 用 PEG 类作基质制备固体分散体 用不溶性材料作骨架制备片剂 用 EC 包衣制成微丸,装入胶囊
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片 制成固体分散剂
制成渗透泵片 用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片 用PEG类作基质制备固体分散体 用不溶性材料作骨架制备片剂 用EC包衣制成微丸,装入胶囊
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 药物释放速率可为一级也可以为零级 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 服药时间间隔一般为24h或48h
制成微囊 蜡类为基质作成溶蚀性骨架片 PEG类作基质制备固体分散体 不溶性材料作骨架制备片剂 包衣
药理活性强者不宜制成缓、控释制剂 抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性 口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响 缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4 缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点 必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片 制成固体分散剂