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黄体酮 醋酸甲羟孕酮 甲睾酮 醋酸甲地孕酮 炔诺酮
蛋白同化激素是对雄性激素的化学结构进行修饰获得 将睾酮19位甲基去除,得到苯丙酸诺龙,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用 对睾酮的A环进行结构修饰,引入2位羟甲烯基,并且辅以引入17α位甲基,得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲西龙 在睾酮的A环并上咪唑环,17α位引入甲基得到司坦唑醇 苯丙酸诺龙蛋白同化作用为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的四分之一
雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基 天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中雄烯二酮作用最强 丙酸睾酮,肌内注射后在体内缓慢吸收,并逐渐水解释放出原药睾酮,使药物作用时间大大延长,注射一次可持续作用2~4天 蛋白同化激素是对雄性激素的化学结构进行修饰获得 羟甲西龙是更强效的口服蛋白同化激素
醋酸氢化可的松 炔诺酮 米非司酮 丙酸睾酮 醋酸甲地孕酮
雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基 天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强 雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式 天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低 药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
醋酸甲地孕酮 丙酸睾酮 醋酸可的松 炔诺酮 米非司酮
甲睾酮 丙酸睾酮 黄体酮 醋酸甲羟孕酮 醋酸氢化可的松
具有与睾酮相似的化学结构 具有4-氮杂甾体结构 为5a-还原酶竞争性抑制剂 对雄激素受体有较高亲和力 具有甲酰叔丁胺结构
具有4-氮杂甾体结构 对雄激素受体有较高亲和力 具有与睾酮相似的化学结构 为5α-还原酶竞争性抑制剂 具有甲酰叔丁胺结构