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与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂
可以克服血药浓度峰谷现象 可以减少服药次数 可减少用药总剂量 控释制剂毒副作用较一般制剂大
释药速度接近一级速度 可使药物释药速度平 可减少给药次数 可减少药物的副作用
缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程 控释制剂应能在规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物 透皮吸收制剂不属于控释制剂 缓控释制剂的释药时间最长不超过1天 缓控释制剂可以提高药物的安全性和有效性
减少给药次数 避免峰谷现象 降低药物的不良反应 适用于药物消除半衰期很长的药物(t1/2>24小时) 减少用药总剂量
减少给药次数 避免峰谷现象 降低药物的不良反应 适用于药物消除半衰期很长的药物(t1/2>24小时) 减少用药总剂量
缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少 缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小 缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性 缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性
测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定3个取样点 测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在30%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第二个取样点控制释放量在50%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第三个取样点控制释放量在80%以上 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是油水分配系数
与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
释药速度接近一级速度 可使药物释药速度平稳 可减少给药次数 可减少药物的副作用 称为控释给药体系
释药速度接近一级速度 可使药物释药速度平稳 可减少给药次数 可减少药物的副作用 可使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围
释药速度接近零级速度过程 可减少给药次数 对胃肠道刺激性大的药不宜制成控释制剂 可减少药物的副作用
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 药物释放速率可为一级也可以为零级 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 服药时间间隔一般为24h或48h
可减少给药次数,尤其适合需长期用药的慢性病患者 血药浓度平稳,可降低药物毒副作用 可提高治疗效果,减少用药总剂量 临床用药时,方便剂量调整 肝脏首过效应大的药物制成缓释或控释制剂后,生物利用度可能不如普通制剂
国外对于缓释、控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一 缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数 缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性 缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定 缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势
可以克服血药浓度峰谷现象 可以减少服药次数 可减少用药总剂量 控释制剂毒副作用较一般制剂大 释药率及吸收率往往不易获得一致
缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数 缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性 国外对于缓释,控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一 缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定 缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势
缓释制剂,控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 缓释制剂,控释制剂较普通制剂更具有靶向性 缓释制剂,控释制剂的给药次数较普通制剂少 缓释制剂,控释制剂的血药浓度波动较普通制剂小 缓释制剂,控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性