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主要在肝脏进行 主要在肾脏进行 Ⅰ相为氧化、还原或水解反应，Ⅱ相为结合反应 多数药物经代谢转化后药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 代谢与排泄统称为药物的消除过程
第一相反应为氧化,还原或水解，第二相反应为结合 又称为消除 主要在肝,肾,心脏的微粒体进行 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后，有利于吸收
在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 药物通过吸收、分布，有的以原形随粪便和尿液排出，有的以代谢物的形式排出 水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统 药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄 药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
主要在心、肝、肾的微粒体进行 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后，有利于分布 第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合 又称为消除
极性增加 极性减小 药理活性减弱或消失 药理活性增强 药理活性基本不变
极性增加 极性减小 药理活性减弱或消失 药理活性增强 药理活性基本不变
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
大多数药物经代谢而灭活 少数药物经代谢后比母体药物的药效更强 药物代谢的主要部位在肝脏 ， 药物代谢的主要类型有氧化、还原、聚合等反应 给药剂量与体内酶的作用影响药物代谢
从极性小的药物转化成极性大的代谢物 从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 一般不经结构转化可直接排出体外
非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性 抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基后的代谢物失去活性 驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性 抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性 解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
极性增加 极性减小 药理活性减弱或消失 药理活性增强 药理活性基本不变
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
主要在心、肝、肾的微粒体进行 第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合 又称为消除 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后，有利于分布
部分代谢产物仍具有药理活性 有利于肾小管重吸收 脂溶性增加 大多数药物失去药理活性 极性升高
主要在肝进行 第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合 代谢与排泄统称为消除 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶解代谢物 主要在肾进行
在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 药物通过吸收、分布，有的以原形随粪便和尿液排出，有的以代谢物的形式排出 水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统 药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄 药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
酸性增强的代谢物 碱性增强的代谢物 极性增强的代谢物 油，水分配系数高的代谢物 水溶性减弱的代谢物
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