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一个手性碳原子 两个手性碳原子 三个手性碳原子 四个手性碳原子 无手性碳原子
含有一个手性碳原子,有两个光学异构体,S-构型活性强 有内酯结构,易水解 肝脏代谢,两个光学异构体体内代谢有立体差异 口服吸收完全,生物利用度达100% 防治血栓栓塞性静脉炎,急性心肌梗死,肺栓塞,心房纤颤等疾病,起效快
左氧氟沙星 盐酸乙胺丁醇 利巴韦林 齐多夫定 氯霉素
含有两个手性碳原子 有三个光学异构体 R,R-构型右旋异构体的活性最高 在体内两个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸 在体内与镁离子结合,干扰细菌RNA的合成
一个手性碳原子 两个手性碳原子 三个手性碳原子 四个手性碳原子 无手性碳原子
L-(-)-抗坏血酸 D-(+)-抗坏血酸 L-(+)-抗坏血酸 D-(-)-抗坏血酸 同样强度
盐酸雷尼替丁 埃索美拉唑 法莫替丁 兰索拉唑 西咪替丁
苯并咪唑环是活性必需基团 对映异构体之间代谢存在差异 甲基亚磺酰基是活性必需基团 吡啶环4位引入吸电子基可增强活性 此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
左氧氟沙星 盐酸乙胺丁醇 利巴韦林 齐多夫定 氯霉素
L-(—)-抗坏血酸 D-(+)-抗坏血酸 L-(+)-抗坏血酸 D-(+)-抗坏血酸 同样强度
左氧氟沙星 盐酸乙胺丁醇 利巴韦林 齐多夫定 氯霉素
L(+)异构体 L(-)异构体 D(+)异构体 D(-)异构体 混旋体
钠盐通常为口服制剂,镁盐为注射剂 含有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环结构 体内代谢成次磺酸和次磺酰胺两种活性物质的前药,体内可形成前药循环 奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致,但其(-)-(S)-异构体代谢较慢,称为埃索美拉唑,已上市 具有弱酸性和弱碱性,稳定性差,需要低温避光保存
几乎不溶于水 白色或类白色结晶性粉末 具有4个立体异构体 含有两个手性中心 临床仅用2S,3S异构体
属于抗真菌药物 分子中有2个手性碳原子,所以有4个光学异构体 分子中有2个手性碳原子,只有3个光学异构体 分子中存在顺反异构
具有强还原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂 有4种异构体,其中以L(+)苏阿糖型异构体具有最强的生物活性 结构中可发生酮—烯醇式互变,故可有3种互变异构体 化学结构中含有两个手性碳原子
L-(-)-抗坏血酸 D-(+)-抗坏血酸 L-(+)-抗坏血酸 D-(-)-抗坏血酸 同样强度
作用于H2受体 作用于H1受体 作用于H*,K*-ATP酶 作用于胃泌素受体 作用于乙酰胆碱受体