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塞入直肠的深度 直肠液的酸碱性 药物的溶解度 药物的粒度大小 药物的脂溶性
粪便的存在 表面活性剂的影响 药物性质 插入直肠的深度 基质性质
插入直肠的深度 表面活性剂的影响 粪便的存在 药物性质 基质性质
药物的油/水分配系数 药物的粒径 药物的溶解度与解离度 加入表面活性剂 生理因素
栓剂不存在首过效应 药物直肠吸收以胞饮为主 距肛门2cm是栓剂应用和药物吸收的最佳部位 油溶性药物采用水溶性基质吸收最快 直肠pH和药物pKa对吸收有影响
栓剂塞入直肠的深度 直肠生理因素 药物的溶解度 基质的性质 基质的颜色
栓剂塞入直肠的深度 药物的溶解度、解离度与油水分配系数 药物的粒径 直肠生理因素 基质的性质
pKa大于10的药物有利于吸收 混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关 离子型的药物易穿过直肠粘膜 直肠内存有粪便不利于药物吸收 pKa小于3的药物有利于吸收
药物的溶解度 药物的粒径 药物的解离度 栓剂的颜色 基质的类型
药物的溶解度 药物的脂溶性 直肠液的酸碱性 药物的粒径大小 塞入直肠的深度
直肠内液体的pH为7.4,具有较强的缓冲能力 栓剂中药物的pH对直肠的pH无影响 直肠黏膜的pH在药物的吸收中起重要的速率控制作用 栓剂的吸收无论通过哪条途径都可避免肝脏的首关作用 栓剂中药物的吸收是以主动吸收方式进行的
栓剂不存在首过效应 药物直肠吸收以胞饮为主 距肛门2cm是栓剂应用和药物吸收的最佳部位 油溶性药物采用油溶性基质吸收最快 直肠pH和药物pKa对吸收没有影响
应用部位 应用面积 基质的组成 基质的pH值 药物的溶解性
药物的油/水分配系数 药物的粒径 药物的溶解度与解离度 加入表面活性剂 生理因素
栓剂使用时塞得越深,生物利用度低 局部作用的栓剂应选释放慢的基质 便的存在有利于肛门栓中药物的吸收 因不受胃肠pH、酶的影响,药物在直肠吸收较口服干扰
直肠中脂溶性、非解离型的药物易吸收 经直肠上静脉吸收的药物可产生肝脏首过效应 经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环 经直肠淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应 油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收