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口服硝酸甘油片受首过效应影响,代谢90%左右,故疗效差 剂量不足,未达到药量 片剂吸收慢不利于急症的治疗 高脂饮食增加硝酸甘油片的代谢 年龄大对药物代谢慢,起效慢
缓释制剂 控释制剂 定位释药制剂 口腔给药制剂 肠溶制剂
哌替啶 氢氯噻嗪 硝酸甘油(舌下给药) 美托洛尔 利多卡因
尼莫地平 单硝酸异山梨酯 硝酸甘油 维拉帕米 西尼地平
硝酸甘油 尼莫地平 单硝酸异山梨酯 维拉帕米 西尼地平
硝酸甘油 普萘洛尔 地尔硫 硝苯地平 维拉帕米
口服不吸收 口服易被肠液破坏 该药有首过效应 口服易被胃液破坏 胃肠道刺激明显
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 硝苯地平 尼群地平
提高药物溶解度 液体药物粉末化 提高药物稳定性 制备靶向制剂 避免药物的首过效应
吗啡 氢氯噻嗪 硝酸甘油(舌下给药) 普萘洛尔 利多卡因
口服不吸收 口服易被肠液破坏 该药有首过效应 口服易被胃液破坏 胃肠道刺激明显
硝酸甘油具有挥发性,导致损失,也能吸收水分子成塑胶状 因硝酸酯类化合物具有爆炸性,故硝酸甘油不宜以纯品形式放置和运输 硝酸甘油常做成舌下含片,能通过口腔黏膜迅速吸收 硝酸甘油舌下含服后血药浓度很快达峰,1~2分钟起效,半衰期约为42分钟 硝酸甘油在口腔中吸收,具有首过效应