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全反式 3-顺式 7-顺式 5-顺顷式 7,3-顺式
苯硫氮䓬类药物主要有地尔硫䓬 具有四个立体异构体,其中以顺式D-异构体活性最高 冠脉扩张作用对D-顺式异构体具立体选择性,临床仅用其D-顺式异构体 地尔硫䓬为选择性的钙通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用 长期服用,对预防心血管意外病症的发生有效,有明显副作用
可发生聚合反应 在pH2~6条件下易发生差向异构化 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 以1R,2R(-)体供药用 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
噻吨类是将吩噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代 噻吨类有几何异构体存在 若2位取代基与侧链在同侧,称为顺式异构体,又称为Z型 2位取代基与侧链在异侧,称为反式异构体,又称E型 此类药物一般是反式异构体的抗精神病的活性大于顺式异构体
头孢哌酮钠 头孢克洛 头孢羟氨苄 头孢美唑 头孢噻肟钠
盐酸氨溴索 磷酸可待因 乙酰半胱氨酸 羧甲司坦 磷酸苯丙哌林
双炔失碳酯 黄体酮 米非司酮 己烯雌酚 左炔诺孕酮
可发生聚合反应 在pH2~6条件下易发生差向异构化 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 以1R,2R(-)体供药用 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
烯烃分子存在立体异构现象 所有烯烃都有顺反异构 乙烯存在顺反异构 顺式异构体与反式异构体相比熔点和沸点都较低
双炔失碳酯 己烯雌酚 替勃龙 米非司酮 左炔诺孕酮
异构体具有相同的活性 异构体各有不同的生物活性 一个异构体有效,其余异构体无效 一个异构体有效,其余异构体可制不良副反应
H1拮抗剂可归纳为如下的通式 R与R不处于同一平面时具有最大的活性 X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力 几何异构具有立体选择性,反式异构体的活性强于顺式异构体 旋光异构体具有选择性,R构型异构体的活性强于S构型的异构体
可发生聚合反应 在pH2~6条件下易发生差向异构化 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 以1R,2R(-)体供药用 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
奥美拉唑的S-光学异构体 奥美拉唑的R-光学异构体 奥美拉唑的顺式异构体 奥美拉唑的反式异构体
含有酚羟基,与三氯化铁有呈色反应 反式异构体有效 既可口服,又可以注射给药 为雌激素受体拮抗剂 可作为应急事后避孕药