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全反式 3-顺式 7-顺式 5-顺顷式 7,3-顺式
布洛芬R型异构体的毒性较小 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体 布洛芬S型异构体化学性质不稳定 布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用 布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
可发生聚合反应 在pH2~6条件下易发生差向异构化 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 以1R,2R(-)体供药用 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
噻吨类是将吩噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代 噻吨类有几何异构体存在 若2位取代基与侧链在同侧,称为顺式异构体,又称为Z型 2位取代基与侧链在异侧,称为反式异构体,又称E型 此类药物一般是反式异构体的抗精神病的活性大于顺式异构体
布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体 布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体 布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体 布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体 布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
盐酸氨溴索 磷酸可待因 乙酰半胱氨酸 羧甲司坦 磷酸苯丙哌林
双炔失碳酯 黄体酮 米非司酮 己烯雌酚 左炔诺孕酮
可发生聚合反应 在pH2~6条件下易发生差向异构化 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 以1R,2R(-)体供药用 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
己烯雌酚 替勃龙 双炔失碳酯 米非司酮 左炔诺孕酮
在氯化钠中低聚物可转化为顺铂 抗代谢类抗肿瘤药 微溶于水 水溶液能逐渐转化为反式异构体 临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
烯烃分子存在立体异构现象 所有烯烃都有顺反异构 乙烯存在顺反异构 顺式异构体与反式异构体相比熔点和沸点都较低
双炔失碳酯 己烯雌酚 替勃龙 米非司酮 左炔诺孕酮
微溶于水 在氯化钠中低聚物可转化为顺铂 抗代谢类抗肿瘤药 水溶液能逐渐转化为反式异构体 临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
S-异构体的代谢产物有较高活性 S-异构体的活性优于R-异构体 口服吸收快,Tmax约为2小时 临床上常用外消旋体 R-异构体在体内可转化为S-异构体
H1拮抗剂可归纳为如下的通式 R与R不处于同一平面时具有最大的活性 X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力 几何异构具有立体选择性,反式异构体的活性强于顺式异构体 旋光异构体具有选择性,R构型异构体的活性强于S构型的异构体
可发生聚合反应 在pH2~6条件下易发生差向异构化 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 以1R,2R(-)体供药用 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
奥美拉唑的S-光学异构体 奥美拉唑的R-光学异构体 奥美拉唑的顺式异构体 奥美拉唑的反式异构体
微溶于水 在氯化钠中低聚物可转化为顺铂 抗代谢类抗肿瘤药 水溶液能逐渐转化为反式异构体 临床用于治疗膀胱癌和肺癌等