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从胆汁排泄 毒性减小或消失 分子量减小 脂／水分布系数增大 极性增高
<100 <200 <300 >500，<5000 分子量越小越容易从胆汁排泄
与血浆蛋白结合率较高者 具有一定脂溶性者 在体内PH条件下不易解离者 易通过膜孔进入细胞者 分子量较大者
经胆汁排泄 极性增高 毒性减小或消失 脂／水分布系数增大 分子量减小
毒性减小或消失 经胆汁排泄 极性增高 脂/水分布系数增大 分子量减小
水溶性高的药物易通过乳汁排泄 小分子量药物乳汁排泄较大分子量药物少 离子化程度高的药物经胎盘渗透较快 药物与蛋白的结合力与进入乳汁的药量成正比 乳房血流量小则转运增加
毒性减小或消失 经胆汁排泄 极性增高 脂/水分布系数增大 分子量减小
毒性降低或消逝 经胆汁排泄 极性增高 脂溶性增大 分子量减小
药物的分子量 药物的极性 胆汁流量 血浆蛋白结合率 胆囊疾病
毒性减小或消失 经胆汁排泄 极性增高 脂/水分布系数增大 分子量减小
药物向胆汁转运不必通过细胞膜 只有药物代谢产物才能通过胆汁排泄 蛋白质结合率会影响药物的胆汁排泄 分子量在500左右的药物胆汁排泄率较小 解离状态及脂溶性对药物的胆汁排泄没有影响
药物从胆汁消除有三种形式即原形药物、葡萄糖醛酸结合物及谷胱甘肽结合物 分子量越大的药物胆汁排泄率越大 胆汁由肝细胞分泌产生 药物胆汁排泄分为主动转运和被动转运 药物胆汁排泄速率和程度受药物理化性质和某些生物学因素的影响
脂溶性低,分子量较小 水溶性高,分子量较大 脂溶性高,分子量较小 脂溶性低,分子量较大 脂溶性高,分子量较大
胆汁排泄的机制只有被动扩散过程 具有肠肝循环的药物可以较慢从体内排泄出去 胆汁排泄没有竞争现象和饱和现象 药物的胆汁排泄随胆汁流量的增加而减少 药物的分子量对胆汁排泄影响较小
毒性减小或消失 经胆汁排泄 极性增高 脂/水分布系数增大 分子量减小
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