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有吗啡的基本结构 代谢后产生吗啡 与吗啡具有相同的构型 与吗啡具有相似疏水性 可待因本身具有成瘾性
慢代谢型 正常代谢型 中间代谢型 超慢代谢型 超速代谢型
用为镇咳药,镇痛作用弱于吗啡 在体内主要代谢为吗啡 其他代谢途径为N-去甲基化和氢化 副作用比吗啡小,也有成瘾性 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽
CYP2D6 CYP3A4 CYP2C9 CYP2C19 CYP2B6
ω-1的氧化 O-脱甲基化 苯环的羟基化 N-脱异丙基化 生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
O-脱甲基化 ω-1的氧化 N-脱异丙基化 苯环的羟基化 生成酰氯然后与蛋白质发生酰化
N-去甲基化 代谢物为氨澳索 饱和碳氧化 卤素的氧化 谷胱甘肽结合
吗啡 去甲吗啡 N-去甲可待因 氢化可待因 N-氧化吗啡
地西泮的3-羟基活性代谢物 奥沙西泮 丙戊酸钠 羟布宗 可待因
中枢性镇咳药多为吗啡的类似物,作用于阿片受体,直接抑制延脑咳嗽中枢产生镇咳作用 可待因镇痛作用弱于吗啡,口服后迅速吸收,体内代谢在肝脏进行 可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性,需对其使用加强管理 右美沙芬与可待因相似,具有镇痛、镇咳作用 右美沙芬其对映体左旋美沙芬无镇咳作用,却有镇痛作用
具有吗啡的基本结构 代谢后产生吗啡 与吗啡具有相同的构型 与吗啡具有相似疏水性 可待因本身具有成瘾性
地西泮的3-羟基活性代谢物 奥沙西泮 丙戊酸钠 羟布宗 可待因
用为镇咳药,镇痛作用弱于吗啡 在体内主要代谢为吗啡 其他代谢途经为N-去甲基化和氢化 副作用较吗啡小,也有成瘾性 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽
中间代谢型 超速代谢型 慢性代谢型 正常代谢型 超慢代谢型