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结构简单,电弧稳定性好 结构简单,电弧稳定性差 结构复杂,电弧稳定性好 结构复杂,电弧稳定性差
提高药物对特定部位的选择性 提高药物的稳定性 延长药物作用时间 降低药物的毒副作用 提高药物与受体的结合
将17β-羟基修饰成醚 引入17α-甲基 将17β-羟基修饰成酯 引入17α-乙炔基
将17β羟基酯化 将17β羟基氧化为羰基 引入17β甲基 将17β羟基修饰为醚 引入17α乙炔基
降低毒副作用 增加药物的化学稳定性 增加药物的组织选择性 降低脂溶性 延长药物的作用时间
改善药物的吸收性能 延长药物作用时间 提高药物的稳定性 改善药物的溶解性能 消除不适宜的制剂性质
增加稳定性,可以口服 降低雄激素的作用 增加雄激素的作用 延长作用时间 增加蛋白同化作用
将17β羟基氧化为羰基 将17羟基修饰为醚 将17β羟基酯化 引入17α甲基 引入17α乙炔基
将17β羟基酯化 将17β羟基氧化为羰基 引入17α-甲基 将17β羟基修饰为醚 引入17α-乙炔基
增加稳定性,可以口服 降低雄激素的作用 增加雄激素的作用 延长作用时间 增加蛋白同化作用
雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基 天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强 雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式 天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低 药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
将17β-羟基修饰成醚 引入17α-甲基 将17β-羟基修饰成酯 引入17α-乙炔基 将17β-羟基氧化为羰基
提高药物的选择性 提高药物的稳定性 降低药物的毒副作用 延长药物的作用时间 发挥药物的配伍作用
提高药物对特定部位的选择性 提高药物的稳定性 延长药物作用时间 降低药物的毒副作用 提高药物与受体的结合(分隔符)下列药物化学结构修饰的目的
增加药物的组织选择性 降低毒副作用 延长药物作用时间 降低脂溶性 增加药物的稳定性