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具非线性动力学特征的药物,在较大剂量时的表观消除速率常数比小剂量时的要小,因此不能根据小剂量时的动力学参数预测高剂量下的血药浓度 药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的 消除半衰期随剂量增加而延长 AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比 其他药物可能竞争酶或载体系统,影响其动力学过程
一级动力学 半衰期 表观分布容积 二室模型 生物利用度
药物剂型或给药途径改变,半衰期也随之改变 药物的水溶性越大,表观分布容积越大 对于消除过程具有零级动力学的药物而言,其生物半衰期随剂量的增加而延长 亲脂性药物在肥胖者体内的表观分布容积较正常者小 速率常数越大,表明药物半衰期越长
分布 表观分布容积 药物效应动力学 药物代谢动力学 清除
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速率常数 生物半衰期 表观分布容积 体内总清除率 AUC
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药峰浓度 药峰时间 药物半衰期 表观分布容积 生物利用度
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消除速率常数 清除率 半衰期 一级动力学消除 零级动力学消除
分布 表观分布容积 药物效应动力学 药物代谢动力学 清除
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速率常数是描述速度过程的重要动力学参数,单位为时间的倒数(h-1) 生物半衰期是某一药物在体内血药浓度消除一半所需的时间 表观分布容积大小反应了药物的分布特性 一般水溶性药物表观分布容积较大。亲脂性药物表观分布容积较小 体内总清除率指从血浆或血浆中清除药物的速率