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用药后产生耳毒性 孕妇,未成年患者不可使用 有癫痫病史者慎用 大剂量或长期应用可致肝损害 应用洛美沙星应避免紫外线和日光照射
伤寒沙门菌感染首选 泌尿生殖系统感染 呼吸道感染 绿脓杆菌感染 甲氧西林敏感的葡萄球菌感染
用药产生有毒性 孕妇,未成年患者不可使用 有癫痫病史者慎用 大剂量或长期应用可致肝损害 应用洛美沙星应避免紫外线和日光照射
氟喹诺酮类及氨基糖苷类具有广谱抗菌活性 妥布霉素对铜绿假单胞菌引起的感染有效 多黏菌素B对铜绿假单胞菌引起的感染有效 夫西地酸不可用于治疗葡萄球菌感染 氟喹诺酮类药物18岁以下患者不推荐使用
喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物 该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团 1,4-二氢-4-氧代喹啉上其他取代基的存在和性质对药效、药代、毒性有较大的影响 在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用 喹诺酮类抗菌药的典型药物有非奈西林、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林
口服吸收良好 与其他抗菌药物之间常有交叉耐药性 抗菌谱广 血浆蛋白结合率较低 属于杀菌药物
第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性 第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环 第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物 诺氟沙星可用牛奶送服 氧氟沙星对生殖系统感染无效
头孢菌素类 氟喹诺酮类 大环内酯类 维生素类 青霉素类
喹诺酮类药物无交叉耐药性,可以交替使用 抗菌谱广 口服吸收良好,体内分布广 适用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致尿路感染 对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效 18岁以下未成年患者避免使用喹诺酮类药物
第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性 第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环 第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物 诺氟沙星可用牛奶送服 氧氟沙星对生殖系统感染无效
联合用药 应用氟喹诺酮类药物 单一用药 应用抗真菌药物 应用最新广谱抗菌药物
诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物 吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物 光照可分解 易和金属离子形成螯合物 莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物
诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物 在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团 由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍 哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加 在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量