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pKa(酸性解离常数) 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8间 5位仅一个取代基取代
药物的电荷密度 药物的脂溶性 1位上的取代基 5位上的取代基 药物的pKa值
C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C5上的取代基为烯烃时,作用时间短 用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快,作用时间短 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短 5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障 适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9~12之间 5-位取代基与作用时间长短有关 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥 环上5位取代基的结构会影响作用时间
pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基
巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物 巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物 5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径,也是决定药物作用时间长短的因素 巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化 代谢的结果使药物的水溶性下降,在脑内的浓度降低,失去镇静催眠活性
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥 环上5位取代基的结构会影响作用时间
作用时间变短 不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢 具有一定抗癫痫作用 作用时间变长 以上都不对
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥 环上5位取代基的结构会影响作用时间
用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短 C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间 C5上的取代基为烯烃时,作用时间短 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加酯溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 环上5位取代基的结构会影响作用时间 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
产生惊厥作用 维持作用时间较短 产生催眠作用比较迟缓 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 作用时间延长,作为长效药
C5位取代基碳原子总数大于8 药物分子的电荷分布 C6位取代基 C5取代基 药物分子量大小