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药物分子中引入磺酸基()

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使药物易通过生物膜  使药物生物活性减弱,毒性降低  使药物的解离度增加  使药物的水溶性增加  仅有磺酸基的药物一般没有生物活性  
烃基  卤素  磺酸基  脂环烃  烷氧基  
磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱  在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强  在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降  季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用  酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低  
可改变药物的分配系数  可改变药物的解离度  可影响分子间的电荷分布  可增加位阻效应  可影响药物溶解度  
苯基  卤素  烃基  羟基  酯基  
有机分子与SO3或含SO3的化合物作用  有机分子与SO2的化合物作用  通过综合与聚合的方法  含硫的有机化合物氧化  
氟原子  磺酸基  烃基  氯原子  羟基  
磺酸基  卤素  羧基  烃基  硫原子  
羟基  烃基  氨基  羧基  磺酸基  
增加药物的水溶性,并增加解离度  可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力  增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力  明显增加药物的亲脂性,并降低解离度  影响药物的电荷分布及作用时间  
具有给电子取代基的芳环  烷基  苯基  磺酸基  卤素  
氯原子  羟基  磺酸基  甲氧基  氟原子  
苯基  卤素  羧基  烃基  酯基  
脂烃基  羟基  氯或溴原子  羧基  芳烃基  
水溶性  溶解度  脂溶性  解离度  结合度  
磺酸基  磺酸基的盐  卤磺酰基  硫酸根离子