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对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效好 能够抑制微管聚合,影响纺锤丝形成 对外周神经系统毒性较小 主要作用于M期细胞 可干扰蛋白质合成和 RNA多聚酶
微管正极的组装速度快于负极 微管的体外组装分步进行 微管的极性对于微管的增长和功能实现具有重要意义 微管可随细胞的生命活动不断的组装和去组装 微管蛋白的聚合和解聚是不可逆的自体组装过程
喜树碱 硫酸长春碱 多柔比星 紫杉醇 盐酸阿糖胞苷
选择性促进微管蛋白聚合并抑制其解聚,从而影响纺锤体的功能、抑制肿瘤细胞的有丝分裂 主要消除途径为胆道分泌和组织结合 适用于转移性卵巢癌和乳腺癌 对顺铂耐药或未控制的卵巢癌没有效果 可出现骨髓抑制,周围神经性病变等
微管蛋白一个结合位点 微管蛋白二个结合位点 聚合状态微管 DNA拓扑异构酶II
喜树碱 硫酸长春碱 多柔比星 紫杉醇 盐酸阿糖胞苷
正端的聚合率大于负端的解聚率 正端的聚合率小于负端的解聚率 正端的聚合率等于负端的解聚率 微丝既不聚合也不解聚,处于稳定状态
抑制RNA聚合酶 抑制微管解聚 抑制二氢叶酸还原酶 使DNA链断裂 抑制核苷酸还原酶
与微管蛋白结合,抑制微管聚合,从而使纺锤丝不能形成 抑制蛋白合成的起始阶段,并使核蛋白体分解 促进微管聚合,抑制微管的解聚,使纺锤体失去正常功能,细胞有丝分裂停止 能嵌入到DNA双螺旋碱基之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能 主要作用靶点为DNA拓扑异构酶Ⅰ,从而干扰DNA结构和功能
微管可随细胞的生命活动不断的组装与去组装 微管的组装分步进行 微管的极性对微管的增长有重要意义 微管蛋白的聚合和解聚是可逆的自体组装过程微管两端的组装速度是相同的
微管解聚 微丝解聚 微丝增加 微管聚合 中间丝增加
微管的组装是分步骤进行的 微管两端的增长速度相同 微管的极性对微管的增长具有重要作用 微管蛋白的聚合和解聚是可逆的 微管可以随细胞的生命活动不断地组装和去组装
紫杉醇 盐酸多柔比星 鬼臼毒素 伊立替康 长春瑞滨
喜树碱 硫酸长春碱 多柔比星 紫杉醇 盐酸阿糖胞苷
微管可随细胞的生命活动不断的组装与去组装 微管的组装分步进行 微管的极性对微管的增长有重要意义 微管蛋白的聚合和解聚是可逆的自体组装过程 微管两端的组装速度是相同的
抑制微管聚集 抑制微管解聚 抑制线粒体功能 抑制细胞膜流动 抑制信号传递