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口服缓控释制剂的特点不包括

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水溶性  生物半衰期  解离度  油水分配系数  pK  
稳定性  水溶性  油水分配系数  生物半衰期  pKa、解离度  
剂量调整的灵活性降低  药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计  生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂  口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效  稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂  
分配系数  稳定性  剂量大小  pKa、解离度和水溶性  相对分子量大小  
药理活性强者不宜制成缓、控释制剂  抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性  口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响  缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4  缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点  必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学  
可减少给药次数  可提高病人的服药顺应性  可避免或减少血药浓度的峰谷现象  有利于降低肝首关效应  有利于降低药物的毒、副作用  
稳定性  水溶性  油水分配系数  生物半衰期  pKa、解离度  
最小剂量可以达到最大药效  可提高病人的服药依从性  有利于降低药物的不良反应  有利于避免肝首过效应  适用于需要长期服药的慢性病患者  
测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定3个取样点  测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在30%以下  测定缓、控释制剂释放度时,第二个取样点控制释放量在50%以下  测定缓、控释制剂释放度时,第三个取样点控制释放量在80%以上  影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是油水分配系数  
剂量  熔点  pKa、解离度和水溶性  密度  分配系数  
包衣  制成不溶性骨架片  制成植入剂  微囊化  制成亲水性凝胶骨架片  制成固体分散剂  
剂量调整的灵活性降低  药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计  药物释放速率可为一级也可以为零级  口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效  服药时间间隔一般为24h或48h  
可减少给药次数  可提高病人的服药顺应性  可避免或减少血药浓度的峰各现象  有利于降低肝首过效应  有利于降低药物的毒副作用  
药理活性强者不宜制成缓、控释制剂  抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性  口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响  缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4  缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点  必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学  
国外对于缓释、控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一  缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数  缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性  缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定  缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势  
缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数  缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性  国外对于缓释,控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一  缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定  缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势  
可减少给药次数  可提高患者的服药顺应性  可避免或减少血药浓度的峰谷现象  有利于降低肝脏首过效应  有利于降低药物的毒副作用  
包衣  制成不溶性骨架片  制成植入剂  微囊化  制成亲水性凝胶骨架片  制成固体分散剂  
可减少给药次数  可提高患者的服药顺应性  可避免或减少血药浓度的峰谷现象  有利于降低肝首过效应  有利于降低药物的不良反应  

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