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水溶性 生物半衰期 解离度 油水分配系数 pK
稳定性 水溶性 油水分配系数 生物半衰期 pKa、解离度
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂
分配系数 稳定性 剂量大小 pKa、解离度和水溶性 相对分子量大小
药理活性强者不宜制成缓、控释制剂 抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性 口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响 缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4 缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点 必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学
可减少给药次数 可提高病人的服药顺应性 可避免或减少血药浓度的峰谷现象 有利于降低肝首关效应 有利于降低药物的毒、副作用
稳定性 水溶性 油水分配系数 生物半衰期 pKa、解离度
最小剂量可以达到最大药效 可提高病人的服药依从性 有利于降低药物的不良反应 有利于避免肝首过效应 适用于需要长期服药的慢性病患者
测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定3个取样点 测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在30%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第二个取样点控制释放量在50%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第三个取样点控制释放量在80%以上 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是油水分配系数
剂量 熔点 pKa、解离度和水溶性 密度 分配系数
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片 制成固体分散剂
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 药物释放速率可为一级也可以为零级 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 服药时间间隔一般为24h或48h
可减少给药次数 可提高病人的服药顺应性 可避免或减少血药浓度的峰各现象 有利于降低肝首过效应 有利于降低药物的毒副作用
药理活性强者不宜制成缓、控释制剂 抗生素若制成缓、控释制剂,可延缓细菌的耐药性 口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响 缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4 缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点 必须选用单次给药和多次给药的方式研究,才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学
国外对于缓释、控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一 缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数 缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性 缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定 缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势
缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数 缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性 国外对于缓释,控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一 缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定 缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势
可减少给药次数 可提高患者的服药顺应性 可避免或减少血药浓度的峰谷现象 有利于降低肝脏首过效应 有利于降低药物的毒副作用
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片 制成固体分散剂
可减少给药次数 可提高患者的服药顺应性 可避免或减少血药浓度的峰谷现象 有利于降低肝首过效应 有利于降低药物的不良反应