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洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星

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环丙沙星  洛美沙星  诺氟沙星  培氟沙星  依诺沙星  
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团  3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分  8位与1位以氧烷基成环,使活性下降  6位引入氟原子可使抗菌活性增大  7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加  
1位取代基  5位引入氨基  6位引入氟原子  吡啶酮酸的A环  吡啶酮酸的B环(分隔符)喹诺酮类抗菌药的构效关系中  
3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团  6位氟原子可增大抗菌活性  7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱  5位氨基是抗菌活性的必需基团  8位引入氟,对光不稳定  
C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加  C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低  C-9位引入氟原子后活性增加  C-11位引入羟基后会形成a和β两个异构体  C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性  
1位取代基  5位引入氨基  6位引入氟原子  吡啶酮酸的A环  吡啶酮酸的B环(分隔符)喹诺酮类抗菌药的构效关系中  
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团  3位COOH和4位才c=O为抗菌活性不可缺少的部分  8位与1位以氧炕基成环,使活性下降  6位引入氟原子可使抗菌活性增大  7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加  
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团  3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分  8位与1位以氧烷基成环,使活性下降  6位引入氟原子可使抗菌活性增大  7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加  
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团  3位C00H和4位才C=O为抗菌活性不可缺少的部分  8位与1位以氧烷基成环,使活性下降  6位引入氟原子可使抗茵活性增大  7位引入五元或六元杂环,抗茵活性均增加  
1位取代基  5位引入氨基  6位引入氟原子  吡啶酮酸的A环  吡啶酮酸的B环  
1位取代基  5位引入氨基  6位引入氟原子  吡啶酮酸的A环  吡啶酮酸的B环  
环丙沙星  诺氟沙星  洛美沙星  加替沙星  左氧氟沙星  
1位取代基  5位引入氨基  6位引入氟原子  吡啶酮酸的A环  吡啶酮酸的B环(分隔符)喹诺酮类抗菌药的构效关系中  
1位取代基  5位引入氨基  6位引入氟原子  吡啶酮酸的A环  吡啶酮酸的B环  
与靶酶DNA聚合酶作用强、抗菌活性减弱  药物光毒性减少  口服利用度增加  消除半衰期3-4小时,需一日多次给药  水溶性增加,更易制成注射液  
与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱  药物光毒性减少  口服利用度增加  消除半衰期3~4小时,需一日多次给药  水溶性增加,更易制成注射液  
增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性  脂溶性增加,肠道吸收增强  扩大抗菌谱  提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用  提高水溶性,使药物在体内不被代谢  
5位可引入氨基  8位以氟、甲氧基取代活性增加  7位引入五元,六元杂环,活性增加  6位引入甲基可使活性增加  1位以氧烷基成环,可使活性增加  
3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团  5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性  6位引入氟原子,可以增强抗菌活性  8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低  7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好  

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