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减轻茶碱中毒的危险 增加茶碱中毒的危险 增加喹诺酮类抗菌药的副作用 降低喹诺酮类抗菌药的副作用 提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降 6位引入氟原子可使抗菌活性增大 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环（分隔符）喹诺酮类抗菌药的构效关系中
5位有烷基取代时活性增加 7位哌啶取代可增强抗菌活性 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代时可增强对细胞通透性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团
1位氮原子无取代 3位上有羧基和4位是羰基 5位的氨基 7位无取代 6位氟原子取代
3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 6位氟原子可增大抗菌活性 7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱 5位氨基是抗菌活性的必需基团 8位引入氟，对光不稳定
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环（分隔符）喹诺酮类抗菌药的构效关系中
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 3位COOH和4位才c=O为抗菌活性不可缺少的部分 8位与1位以氧炕基成环，使活性下降 6位引入氟原子可使抗菌活性增大 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降 6位引入氟原子可使抗菌活性增大 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 3位C00H和4位才C＝O为抗菌活性不可缺少的部分 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降 6位引入氟原子可使抗茵活性增大 7位引入五元或六元杂环，抗茵活性均增加
8位哌嗪基 1位乙基取代 6位氟 3位羧基，4位酮基
喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物 该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团 1，4-二氢-4-氧代喹啉上其他取代基的存在和性质对药效、药代、毒性有较大的影响 在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用 喹诺酮类抗菌药的典型药物有非奈西林、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环
吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团 3位羧基和4位羰基是活性必需基团 1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好 6位引入氟原子，抗菌活性增大 5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性
4-吡啶酮-3-羧酸 吡啶杂环 嘧啶杂环 6位上引入氟原子 7位上引入哌嗪基
1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性 6位F取代时可使抗菌活性增大 7位哌嗪基取代可增强抗菌活性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团
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