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代谢使药物失去活性 代谢使药物降低活性 代谢使药物极性变小 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
主要在肝脏进行 主要在肾脏进行 Ⅰ相为氧化、还原或水解反应，Ⅱ相为结合反应 多数药物经代谢转化后药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 代谢与排泄统称为药物的消除过程
主要在心、肝、肾的微粒体进行 第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合 又称为消除 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后，有利于分布
主要在心、肝、肾的微粒体进行 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后，有利于分布 第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合 又称为消除
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
饱和烃的氧化 磺胺类的乙酰化 硝基的还原 葡萄糖醛酸的结合 硫酸的结合
从极性小的药物转化成极性大的代谢物 从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 一般不经结构转化可直接排出体外
主要在肝、肾、心脏的微粒体进行 第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合 又称为消除 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后，有利于吸收
非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性 抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基后的代谢物失去活性 驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性 抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性 解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
可使药物降低活性 可使药物活性增强 可使药物失去活性 可使药理作用激活 完全转为无毒代谢物
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
在酶催化下进行 无需酶的催化即可进行 形成水溶性代谢物，有利于排泄 形成共价键的过程 形成极性更大的化合物
酸性增强的代谢物 碱性增强的代谢物 极性增强的代谢物 油，水分配系数高的代谢物 水溶性减弱的代谢物
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