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作为酶诱导剂可增强代谢酶活性,最初服药2周内导致进行性血药浓度下降和t1/2缩短 在体内被乙酰化酶代谢,具有高浓度此酶的个体代谢较快,需要调节给药剂量 在体内羟基氧化代谢为羧酸,失去生物活性,昼夜内口服量一半以上原型药物由尿排出 半衰期短,排泄快,因此使用剂量大,以及只对结核杆菌有效,故很少单独使用 在pH 5.5或更低时具有抗结核活性,使结核杆菌不能生长,口服吸收迅速
药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 其活性主要受遗传影响,不受生理病理的影响
作为酶诱导剂可增强代谢酶活性,最初服药2周内导致进行性血药浓度下降和t1/2缩短 在体内被乙酰化酶代谢,具有高浓度此酶的个体代谢较快,需要调节给药剂量 在体内羟基氧化代谢为羧酸,失去生物活性,昼夜内口服量一半以上原型药物由尿排出 半衰期短,排泄快,因此使用剂量大,以及只对结核杆菌有效,故很少单独使用 在pH 5.5或更低时具有抗结核活性,使结核杆菌不能生长,口服吸收迅速
普伐他汀 阿托伐他汀 洛伐他汀 瑞舒伐他汀 氟伐他汀
其镇痛作用类似吗啡 具有长效性 是一个前体药物,在体内代谢生成联苯乙酸后才发挥药效 为花生四烯酸环氧合酶的抑制剂 为非甾体抗炎药
调整原药的药动学表现 可改变药物的理化特性 使在体内代谢为原药后起效 有可能改变给药途径 可提高药物的生物利用度
作为酶诱导剂可增强代谢酶活性,最初服药2周内导致进行性血药浓度下降和t1/2缩短 在体内被乙酰化酶代谢,具有高浓度此酶的个体代谢较快,需要调节给药剂量 在体内羟基氧化代谢为羧酸,失去生物活性,昼夜内口服量一半以上原型药物由尿排出 半衰期短,排泄快,因此使用剂量大,以及只对结核杆菌有效,故很少单独使用 在pH 5.5或更低时具有抗结核活性,使结核杆菌不能生长,口服吸收迅速
氟伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 匹伐他汀 瑞舒伐他汀
本品为醛固酮的拮抗剂 基本母核为甾类 体内代谢为脱乙酰巯基和内酯环水解 代谢物均具有抗醛固酮的活性 为保钾利尿剂
经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 作用有很高的选择性,但活性有限 其活性主要受遗传影响,不受生理病理影响 药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失