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生物半衰期很长的药物(大于15h),一般没有太大的必要作成缓(控)释制剂 某些药物可和羟丙甲纤维素制成片剂,延缓药物释放 维生素B2可制成缓(控)释制剂,提高维生素B2在小肠的吸收 抗生素为了减少给药次数,常制成缓(控)释制剂 作用剧烈的药物为了安全,减少普通制剂给药产生的峰谷现象,可制成缓(控)释制剂
可以减少给药次数 提高患者的顺应性 避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应 根据临床需要,可灵活调整给药方案 制备工艺成熟,产业化成本较低
药物的溶解度 油水分配系数 生物半衰期 剂量大小 药物的稳定性
包衣 制成植入剂 制成不溶性骨架片 微囊化 制成溶解度小的盐
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成溶解度小的盐
缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级释药 所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂 用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片 生物半衰期很短的药物(小于2小时),为了减少给药次数,最好作成缓(控)释制剂 青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片
缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的 80%~ 120% 缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂 缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂 半衰期短、治疗指数窄的药物可制成 12h 口服服用一次的缓(控)释制剂 缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂
生物半衰期很短的药物(小于2,为了减少给药次数,最好作成缓(控)释制剂 青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小 缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级释药 所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂 用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片
生物半衰期很短的药物(小于2h),为了减少给药次数,最好作成缓(控)释制剂 青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小 缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级释药 所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂 用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片
所有药物均可以采用合适的方法制备成缓释制剂 用脂肪、腊类物质可制成不溶性骨架片 制备缓(控)释制剂的材料完全相同 肠溶衣制剂也属于缓释制剂 L基纤维素为亲水性胶体骨架材料
缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂 缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%~120% 缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂 缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂 半衰期短、治疗指数窄的药物可十二小时口服服用一次
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量溶解度和油水分配系数都会影响口服缓(控)释制剂的设计 半衰期小于1小时的药物一般不宜制成口服缓(控)释制剂 口服缓(控)释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓(控)释制剂应大于普通制剂
制成微囊 增加制剂的黏度 将药物包藏于不溶性骨架中 将药物制成溶解度小的盐或酯 包衣
制成微囊 蜡类为基质作成溶蚀性骨架片 PEG类作基质制备固体分散体 不溶性材料作骨架制备片剂 包衣
控制药物的粒子大小 将药物制成溶解度小的盐或酯 将药物包藏于不溶性骨架中 包衣 增加制剂的黏度
包衣 制成植入剂 制成不溶性骨架片 微囊化 制成溶解度小的盐
控释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级或近零级释药 所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂 为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素、青霉素等在体内缓慢释放,可用10%~25%PVP溶液作助溶剂和分散剂 对于水溶性的药物,可制备成W/O型乳剂,延缓释药 经皮吸收制剂不属于缓(控)释制剂,因为它起局部作用
缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%~120% 缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂 缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂 半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓(控)释制剂 缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂