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引入该基团,使化合物脂溶性增加 引入该基团,使化合物易透过血脑屏障,增加中枢作用 引入该基团,使化合物水溶性增加 引入该基团,一般可使药物作用时间缩短 引入该基团,使化合物解离度增加
降低亲脂性,一般可使药物作用时间缩短 适度的亲脂性有最佳活性 增强亲脂性,一般可使药物作用时间延长 降低亲脂性,有利吸收,活性增强 增强亲水性,不利吸收,活性下降
评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数 药物的亲水性和亲脂性与药物分子的极性和所含的极性基团有关 药物的亲水性和亲脂性过高或过低都会影响药效 作用于中枢神经系统的药物,具有较大的水溶性 作用于胎盘屏障的药物,具有较大的脂溶性
加增溶剂 加助溶剂 使用混合溶剂 制成可溶性盐 引入亲水性基团
引入该基团,一般可使化合物的脂溶性增加 引入该基团,一般可使化合物水溶性增加 引入该基团,一般可使药物作用时间延长 引入该基团,一般可使化合物毒性增加 引入该基团,影响药物分子的电荷分布