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药物的结合反应也称第Ⅱ相结合反应 药物的结合反应分两步进行,首先是内源性小分子化合物的活化,然后是与药物或药物在第Ⅰ相代谢物的结合 药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、磷酸化结合,与氨基酸的结合,与谷胱甘肽的结合等 药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合,硫酸酯化的结合,与氨基酸的结合,与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合等 药物的结合是使药物去活化以利于排泄
反应属非竞争结合,测定灵敏度较高 反应平衡后,抗原抗体复合物中的酶活性会发生变化 酶标抗原与抗体在固相介质表面形成复合物后,作用于底物成色 由于勿需分离B、F即可确定待测物含量,表明其不易受内源性酶的干扰 主要用于抗原大分子的检测
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
从植物中发现和分离有效成分 从内源性活性物质中发现先导化合物 从动物毒素中得到 从组合化学中得到 从微生物的次级代谢物中得到
PAPS UDPGA 半胱氨酸 丙氨酸 S—腺嚓吟蛋氨酸
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
能使底物发生化学变化,本身也发生化学变化 其化学本质都是蛋白质 酶在代谢中提供能量 酶与底物结合形成酶—底物复合物,该复合物会发生一定的形状变化
从植物中发现和分离有效成分 从内源性活性物质中发现 研究药物在体内的代谢途径 药物潜伏化 通过组合化学的方法
底物特异性专一 生物转化酶包括结构酶和诱导酶 某些生物转化酶具有多态性 某些外源化学物的生物转化具有立体构型选择性 某些外源化学物的生物转化具有对映体选择性