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磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 苯环上有取代基时，有时可增强活性 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。
分子结构中需具有一个带正电荷的基团 正电荷的基团为季铵结构时活性最高 正电荷的基团为叔胺结构时活性最低 在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时，作用强 分子中正电荷以外的其他部分，常带有一个富电子中心
一个氮原子的碱性中心 苯环 苯并咪唑不 萘环 哌啶环或类似哌啶环结构
分子结构中需具有一个带正电荷的基团 正电荷的基团为季铵结构时活性最高 正电荷的基团为叔胺结构时活性最低 在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时，作用强 分子中正电荷以外的其他部分，常带有一个负电子中心
药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物 在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长 受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷 在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强 以上说法都不对
5位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性 5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强 氟西泮和氟地西泮比地西泮活性强 艾司__是在5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团 苯二氮类药物都具有5位上的苯环取代基
一个氮原子的碱性中心 苯环 苯并咪唑环 萘环 哌啶环或类似哌啶环结构
CF3COOH CC13COOH CHC12COOH CH2C.1COOH
有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合 有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合 具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合 药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应 具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合
偶极-偶极键 氢键 电荷转移复合物 共价键 疏水键
一个平坦的结构与药物的苯环相适应 有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合 有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应 有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应
一个平坦的结构与药物的苯环相适应 有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合 有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应 有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15／C-16烃基部分相适应
5位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性 5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强 氟西泮和氟地西泮比地西泮活性强 艾司__是在5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团 苯二氮
类药物都具有5位上的苯环取代基
偶极-偶极键 氢键 电荷转移复合物 共价键 疏水键
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