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需要消耗能量 有饱和抑制现象 可逆浓度差转运 需要载体 顺浓度差转运
起效快、但麻醉敏感性降低 起效快、扩散广、麻醉作用时间缩短 起效快、扩散广、作用时间长 椎间隙增宽,穿刺简单 麻醉用量应酌增1/3~1/2
药物的易化扩散 药物的简单扩散 药物的水溶性扩散 药物未完全清除 药物的肝肠循环
简单扩散包括脂溶扩散和水溶扩散 脂溶扩散的速度主要决定于膜两侧的药物浓度梯度以及药物的脂溶性。脂溶性越大、浓度梯度越高,扩散就越快 脂溶扩散是药物转运最常见、最重要的形式,绝大多数药物以此种方式跨膜转运。 简单扩散的跨膜转运过程符合一级动力学,并遵循Fick扩散定律 通常只有解离型药物才能以简单扩散方式通过生物膜
顺浓度梯度转运 对药物无选择性 无竞争抑制 需要消耗能量
丸粒体积小便于吞服 易溶散显效快 生产设备简单,操作简单 分层泛制 可掩盖药物的不良气味
多数药物的转运属于简单扩散 药物解离度对扩散影响大 油/水分配系数愈大,跨膜转运愈快 药物解离常数影响转运 体液pH不影响转运
大多数药物在体内以简单扩散为主要转运方式 大分子、极性强的药物转运方式 简单扩散与药物的解离度无关 简单扩散与环境的PH值无关
需要消耗能量 有饱和抑制现象 可逆浓度差转运 顺浓度差转运
简单扩散包括脂溶扩散和水溶扩散 脂溶扩散的速度主要决定于膜两侧的药物浓度梯度以及药物的脂溶性。脂溶性越大、浓度梯度越高,扩散就越快 脂溶扩散是药物转运最常见、最重要的形式,绝大多数药物以此种方式跨膜转运。 简单扩散的跨膜转运过程符合一级动力学,并遵循Fick扩散定律 通常只有解离型药物才能以简单扩散方式通过生物膜
需要消耗能量 需要载体 逆浓度差转运 顺浓度差转运 有饱和性和竞争性抑制现象
多数药物的转运属于简单扩散 药物解离度对扩散影响大 油/水分配系数愈大,跨膜转运愈快 药物解离常数影响转运 体液pH不影响转运