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具有苯乙胺基本结构 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响 苯环上1~2个羟基取代可增强作用 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
结构中3-位为乙酰氧甲基 结构中7-位侧链有氨基噻吩环 7-位侧链的α-位有甲氧亚氨基 甲氧肟为顺式构型,抗菌活性比反式强40至100倍 顺式构型的钠盐水溶液,在紫外光下照射可转变为反式构型,故应避光保存
L-(一)型活性最低 L-(一)型活性最高 D-(+)型活性最低 D-(+)型活性最高 DL-(±)型活性最低
乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张 苯环上1,2个羟基取代可增强作用 具有苯乙胺基本结构 氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
甾体母核C/D环顺式构型破坏,将失去强心作用 C17侧链不饱和内酯环为α构型,强心作用减弱 C10位角甲基转化为醛基或羟基时,其生理作用增强 A/B环为顺式稠合的甲型强心替苷元,必须具有C-β羟基,否则无活性 强心苷的糖本身不具有强心作用,但它们的种类、数量对强心苷的毒性会产生一定的影响
6-氨基青霉烷酸(6-APA. 7-氨基头孢烷酸(7-ACA. 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
甾体母核C/D环顺式构型破坏,将失去强心作用 C17侧链不饱和内酯环为α构型,强心作用减弱 C10位角甲基转化为醛基或羟基时,其生理作用增强 A/B环为顺式稠合的甲型强心苷苷元,必须具有C3-β羟基,否则无活性 强心苷的糖本身不具有强心作用,但它们的种类、数量对强心苷的毒性会产生一定的影响
侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑屏障 基本化学结构是β-苯丙胺 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障 基本化学结构是β-苯丙胺 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
甾体母核C/D环顺式构型破坏,将失去强心作用 C侧链不饱和内酯环为α构型,强心作用减弱 C10位角甲基转化为醛基或羟基时,其生理作用增强 A/B环为顺式稠合的甲型强心苷苷元,必须具有C3-β羟基,否则无活性 强心苷的糖本身不具有强心作用,但它们的种类、数量对强心苷的毒性会产生一定的影响
侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑屏障 基本化学结构是β-苯丙胺 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强
伪麻黄碱多一甲基 羟基和甲氨基在侧链上的位置互换 羟基和甲氨基在苯环上的位置互换 甲氨基连接的C原子的立体构型不同 羟基所连接的C原子的立体构型不同
L-(一)型活性最低 L-(一)型活性最高 D-(+)型活性最低 D-(+)型活性最高 DL-(+_)型活性最低
6-氨基青霉烷酸(6-APA) 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
6-氨基青霉烷酸(6-APA. 7-氨基头孢烷酸(7-ACA. 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
具有苯乙胺基本结构 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用 苯环上1~2个羟基取代可增强作用 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
基本结构是β-苯乙胺 在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强 在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基,外周作用减弱,作用时间缩短 β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高 β-苯乙胺侧链旷碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
L-(-)-型活性最低 D-(-)-型活性最高 D-(+)-型活性最低 D-(+)-型活性最高 DL-(±)-型活性最低
具有苯乙胺基本结构 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用 苯环上1~2个羟基取代可增强作用 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强