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6-氨基青霉烷酸(6-APA) 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
6位侧链引入供电子基团 6位侧链引入极性基团 6位侧链引入吸电子基团 6位侧链引入位阻较大基团 6位侧链引入疏水性基团
6位酰胺侧链引入供电子基团 6位侧链引入较大的空间位阻基团 6位酰胺侧链引入强吸电子基团 5位引入大的供电基团 6位酰胺侧链引入极性基团
6-氨基青霉烷酸(6-APA) 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
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6-氨基青霉烷酸(6-APA. 7-氨基头孢烷酸(7-ACA. 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
推电子基团 吸电子基团 极性基团 空间位阻大的基团
位阻小基团 吸电子基团 位阻大基团 供电子基团 易水解基团
7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性 7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱 7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏 2位羧基是抗菌活性必需基团 2位羧基制成酯,可改善口服吸收
6-氨基青霉烷酸(6-APA) 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
6-氨基青霉烷酸(6-APA) 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
6位酰胺侧链引入供电子基团 6位侧链引入较大的空间位阻基团 6位酰胺侧链引入强吸电子基团 5位引入大的供电基团 6位酰胺侧链引入极性基团
6位侧链引入吸电子基团 6位侧链引入疏水性基团 6位侧链引入位阻较大基团 6位侧链引入极性基团 6位侧链引入供电子基团
6-氨基青霉烷酸(6-APA. 7-氨基头孢烷酸(7-ACA. 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构,β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性 6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度,抗菌谱,耐青霉素酶及耐酸性 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性 侧链中引入体积较大的基团可增强对青霉素酶的稳定性 头孢菌素类的3-位取代基的改变,主要影响化合物的药物动力学特性
6-氨基青霉烷酸(6-APA. 7-氨基头孢烷酸(7-ACA. 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
6位侧链引入供电子基团 6位侧链引入极性基团 6位侧链引入吸电子基团 6位侧链引入位阻较大基团 6位侧链引入疏水性基团
6-氨基青霉烷酸(6-APA) 7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 侧链具有吸电子基团 侧链酰胺上引入体积较大的基团 将一些极性基团引入到酰胺的侧链中