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阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥 山莨菪碱结构中有6位有羟基 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
对发热、脱水、心动过速、甲亢的病人多加大阿托品剂量 支气管哮喘病人术前用药以吗啡为首选 血卟啉症病人术前可使用巴比妥类药物 对老年或疼痛的病人使用东莨菪碱 休克病人麻醉前用药除需吗啡类药物止痛外,还经静脉给予阿托品
磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 苯环上有取代基时,有时可增强活性 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。
6,7-位氧桥可增强中枢作用 6β-羟基可降低中枢作用 托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用 中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 6位氟原子可增大抗菌活性 7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 5位氨基是抗菌活性的必需基团 8位引入氟,对光不稳定
对并发发热、脱水、心动过速、甲亢的病人多应用阿托品 支气管哮喘病人术前药应以吗啡为首选药 对血叶琳症病人术前可安全使用巴比妥类药物 对老年或有疼痛的病人多使用东莨菪碱 休克病人麻醉前用药除需吗啡类药物止痛外,多经静脉给予阿托品
阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥 山莨菪碱结构中有6β-羟基 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
对发热、脱水、心动过速、甲亢的病人多加大阿托品剂量 支气管哮喘病人术前用药以吗啡为首选 血卟啉症病人术前可使用巴比妥类药物 对老年或疼痛的病人使用东莨菪碱 休克病人麻醉前用药除需吗啡类药物止痛外,还经静脉给予阿托品
对发热、脱水、心动过速、甲亢的病人多加大阿托品剂量 支气管哮喘病人术前用药以吗啡为首选 血卟啉症病人术前可使用巴比妥类药物 对老年或疼痛的病人使用东莨菪碱 休克病人麻醉前用药除需吗啡类药物止痛外,还经静脉给与阿托品
特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关 I/C与药物的立体效应相关 I/C与药物的疏水效应相关 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的 Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
1位氮原子无取代 5位有氨基 3位上有羧基和4位是羰基 8位氟原子取代
引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 经季铵化修饰后,中枢作用增强 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
对并发发热、脱水、心动过速、甲肝亢的病人多应用阿托品 支气管哮喘病人术前药应以吗啡为首选药 对血卟啉症病人术前可安全使用巴比妥类药物 对老年或有疼痛的病人多使用东莨菪碱 休克病人麻醉前用药除需吗啡类药物止痛外,多经静脉给予阿托品
特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关 I/C与药物的立体效应相关 I/C与药物的疏水效应相关 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的 Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低 经季铵化修饰后,中枢作用增强 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 经季铵化修饰后,中枢作用增强 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用