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很理想的临床用药 新化合物 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物 不具有生物活性的化合物 临床上已淘汰的药物
含有-NHCONH-结构 含有苯基 含有羰基 含有内酰胺结构 含有-CONHCONHCO-结构
青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点 在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性 青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺 β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺抗生素产生协同作用,其本不具有抗菌活性
理想的临床用药 结构全新化合物 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物 不具有生物活性的化合物
化合物中羟基的数目 化合物中羟基的位置 溶剂与化合物之间形成氢键缔合能力的大小 溶剂与聚酰胺之间形成氢键缔合能力的大小 分子本身的大小
青霉素遇强酸,分子裂解,生成青霉胺和青霉醛 β-内酰胺酶抑制剂类药物,通过抑制β-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,而其本身并不具有抗菌活性 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用特点与强度 青霉噻唑基是青霉素类产生过敏原的主要抗原决定簇 青霉素类化合物的6α-位引入甲氧基,对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性
化合物与聚酰胺形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强 越易形成分子内氢键的化合物,在聚酰胺上的吸附能力越强 分子中芳香化程度越高的化合物,则吸附性越强 化合物极性越大,则吸附能力越强 化合物碱性越大,则吸附能力越强
含有-NHCONH-结构 含有苯基 含有羰基 含有内酰胺结构 含有-CONHCONHCO-结构