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胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而大肠是药物吸收的主要部位 弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差 主动转运很少受pH的影响 弱酸性药物如水杨酸,在胃中吸收较差 胃肠道的pH从胃到大肠逐渐下降
弱酸性药物在酸性环境解离度小易吸收 弱酸性药物在碱性环境解离度小易吸收 弱碱性药物在碱性环境解离度小易吸收 弱碱性药物在酸性环境解离度大不易吸收 pKa是弱酸性或弱碱性药溶液在50%解离时的pH值
用于描述药物的解离程度与油/水分配系数之间的关系 用于描述药物的解离程度与胃肠道pH值之间的关系 由方程可知弱酸性药物在肠中吸收较好 由方程可知弱碱性药物在胃中吸收较好 由方程可知所有弱电解质药物的转运都受油/水分配系数的影响
吸收部位的血液循环快,易吸收 药物在饱腹时比在空腹时易吸收 胃肠道不同区域的黏膜表面积大小不同,药物的吸收速度也不同 药物服用者饮食结构不同,服同一种药物疗效不同 弱酸性药物在pH值低的环境中,易吸收
影响胃空速率的因素有胃内液体的量、食物类型、空腹与饱腹等 胃空速率增大,多数药物吸收快 胃肠道吸收的药物易受肝首过效应影响 胃空速率增大,小肠特定部位主动转运的药物生物利用度增大 胃空速率减小时,有利于弱酸性药物在胃中吸收
不同部位的胃肠液有不同的pH值 水和食物一般不会影响胃液pH值 药物及病理状况会使胃肠道pH发生变化 胃液pH变化可便弱酸性药物在胃内吸收发生变化 胃液pH约1.0左右,有利于弱酸性药物吸收
各药物的pKa不同 是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值 与pH的差值变化时,药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化 PKa大于7.5的药物在胃肠道呈离子型 PKa小于4的药物在胃肠道呈离子型
各药物的pKa不同 是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值 与pH的差值变化时,药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化 pKa大于7.5的药物在胃肠道呈离子型 pKa小于4的药物在胃肠道呈离子型
舌下或直肠给药吸收少,起效慢 药物从胃肠道吸收可能存在首过效应 药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程 弱酸性药物在酸性环境中吸收增多 静脉注射给药不存在吸收过程
离子型,吸收快而完全 非离子型,吸收快而完全 离子型,吸收慢而不完全 非离子型,吸收慢而不完全 以上都不是
药物从胃肠道吸收可能存在首过效应 药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程 舌下或直肠给药吸收少,起效慢 弱酸性药物在酸性环境中吸收增多 注射给药不存在吸收过程
弱酸性药物 弱碱性药物 强碱性药物 两性药物 中性药物
胃液的pH约在1~3左右,有利于弱酸性药物吸收 胃液的pH约在5~7左右,有利于弱酸性药物吸收 小肠的pH约在5~6左右,有利于弱酸性药物吸收 小肠液的pH约在5~7左右,有利于弱酸性药物吸收 大部分药物不受药物pH的影响
药物从胃肠道吸收可能存在首关效应 药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程 舌下或直肠给药吸收少,起效慢 弱酸性药物在酸性环境中吸收增多 静脉注射给药不存在吸收过程
各药物的pKa不同 是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值 与pH的差值变化时,药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化 pKa大于7.5的药物在胃肠道呈离子型 pKa小于4的药物在胃肠道呈离子型