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为前体药物 代谢途径与环磷酰胺基本相同 经代谢可产生耳毒性 主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性 可与美司钠一起使用
烷化作用强,剂量小 体内代谢快 抗瘤谱广 注射给药 在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 烷化作用强,使用剂量小 在体内的代谢速度很快 对肿瘤组织的选择性强 抗瘤谱广
环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯 在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用 磷酰基吸电子基团的存在,使毒性增强 环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用 异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等,须和尿道保护剂美司纳一起使用,以降低毒性
抗菌谱广 烷化作用强,使用剂量小 在体内的代谢速度很快 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 在肿瘤组织中的代谢速度快
使用大剂量化疗 使用大剂量环磷酰胺、环孢素A对心脏有毒性 病人血红蛋白常在60g/L以下 病人常伴有高血压、冠心病 骨髓移植过程中大量输液、输骨髓液、输血
在体内的代谢速度很快 使用剂量小 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 在肿瘤组织中的代谢速度快 本身不良反应较少
代谢途径与环磷酰胺基本相同 经代谢可产生耳毒性 为前体药物 主要毒性为骨髓抑制,肾脏毒性 可与美司钠-起使用