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第I1相反应包括氧化反应和还原反应两类 第I1相反应是通过反应生成极性基团 药物代谢过程可分为第1相反应和第I2反应 第I2相反应是结合反应 第I2相反应形成水溶性更大,极性更大的化合物利于排泄
弱代谢作用 Ⅰ相代谢反应 酶抑制作用 酶诱导作用 Ⅱ相代谢反应
第一相反应为氧化,还原或水解,第二相反应为结合 又称为消除 主要在肝,肾,心脏的微粒体进行 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后,有利于吸收
氧化反应 水解反应 脱氢反应 还原反应 乙酰化结合反应
主要在心、肝、肾的微粒体进行 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后,有利于分布 第一相反应为氧化、还原或水解,第二相反应为结合 又称为消除
一相反应可以降低毒性,二相反应可以增加毒性 经代谢后,水溶性增大,毒性也增大 原形不致癌的物质经过生物转化变为致癌物 毒物代谢可经过一相反应和二相反应 经过代谢,毒性可增加(代谢活化)或降低(代谢解毒)
葡萄糖醛酸结合反应 氧化反应 谷胱甘肽结合反应 甲基化反应 乙酰化反应
第I1相反应包括氧化反应和还原反应两类 第I1相反应是通过反应生成极性基团 药物代谢过程可分为第I1相反应和第I2相反应 第I2相反应是结合反应 第I2相反应形成水溶性更大,极性更大的化合物利于排泄
主要在心、肝、肾的微粒体进行 第一相反应为氧化、还原或水解,第二相反应为结合 又称为消除 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后,有利于分布
弱代谢作用 Ⅰ相代谢反应 酶抑制作用 酶诱导作用 Ⅱ相代谢反应
第I1相反应包括氧化反应和还原反应两类 第I1相反应是通过反应生成极性基团 药物代谢过程可分为第1相反应和第I2相反应 第I2相反应是结合反应 第I2相反应形成水溶性更大,极性更大的化合物利于排泄
肠内细菌代谢只能进行第1相反应 表皮上不能进行任何代谢反应 脑部含有大量药酶,代谢活性很高 鼻黏膜吸入挥发性物质时可有代谢作用 肺部代谢酶浓度很高
弱代谢作用 Ⅰ相代谢反应 酶抑制作用 酶诱导作用 Ⅱ相代谢反应
葡萄糖醛酸结合反应 氧化反应 水解反应 还原反应 脱氢反应
药物通常在肝脏内经过氧化、还原、水解等化学反应方式进行代谢 药物代谢的第Ⅰ相反应为功能基导入反应 药物代谢的第Ⅱ相反应为结合反应 被机体摄取的药物都需经过代谢 药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应