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生物转化是药物从机体消除的唯一方式 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P-450 肝药酶的专一性很低 有些药物可抑制肝药酶合成
药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 其活性主要受遗传影响,不受生理病理的影响
药物在体内代谢不能自发进行 绝大多数药物在体内的代谢是在细胞内特异酶的催化下完成的 药物代谢酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 肝脏是一个重要的代谢器官 微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞(如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上
环化酶 甲基化酶 二氢叶酸转移酶 细胞色素P450酶 单胺氧化酶
大多数药物经代谢而灭活 少数药物经代谢后比母体药物的药效更强 药物代谢的主要部位在肝脏 , 药物代谢的主要类型有氧化、还原、聚合等反应 给药剂量与体内酶的作用影响药物代谢
代谢和排泄统称为消除 所有药物在体内均经代谢后排出体外 肝脏是代谢的主要器官 药物经代谢后极性增加 P酶系的活性不固定
药物在体内的代谢和排泄过程 药物的吸收,分布,代谢和排泄 药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程 当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值 某些药物可使体内药酶活性,数量升高
代谢药物的主要器官是肝脏 水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统 苯巴比妥是常见的肝药酶抑制剂,可使与其合用的某些药物的代谢减慢,药效增强 肝药酶个体差异大,且易受多种生理、病理因素影响 老年人肝血液量减少,是使药物代谢降低的一个因素
药物在体内的代谢和排泄过程 药物的吸收,分布,代谢和排泄 药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程 当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值 某些药物可使体内药酶活性,数量升高
药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 通常代谢产物比原药物的极性小 药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物在肠道代谢 药物的给药途径和剂型都会影响代谢
药物的消除方式主要靠体内生物转化 药物体内主要代谢酶是细胞色素P450 肝药酶的专一性很高 有些药可抑制肝药酶活性 巴比妥类能诱导肝药酶活性
药物在体内仅被肝药酶代谢 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 肝药酶代谢后有些药物毒性增加 其活性主要受遗传影响
由于遗传因素所致体内酶异常而造成药物代谢的改变 由于遗传因素所致体内酶异常而造成药物效应的改变 由于遗传因素所致体内酶异常而造成药物代谢和效应的改变 由于遗传因素所致体内受体异常而造成药物代谢和效应的改变 由于遗传因素所致体内效应器官异常而造成药物代谢和效应的改变
药物在体内的代谢和排泄过程 药物的吸收,分布,代谢和排泄 药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程 当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值 某些药物可使体内药酶活性,数量升高
药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差 药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物肠道代谢率很高 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄
代谢药物的主要器官是肝脏 水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统 苯巴比妥是常见的肝药酶抑制剂,可使与其合用的某些药物的代谢减慢,药效增强 肝药酶个体差异大,且易受多种生理,病理因素影响 老年人肝血液量减少,是使药物代谢降低的一个因素