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当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显的增强 吸电子越强，作用越强，其次序为NO>Br>CF>Cl 硝西泮活性比地西泮强 氯硝西泮活性比地西泮强 奥沙西泮活性比地西泮强
6位酰胺侧链引入供电子基团 6位侧链引入较大的空间位阻基团 6位酰胺侧链引入强吸电子基团 5位引入大的供电基团 6位酰胺侧链引入极性基团
磺酰氨基处于7位活性最好 3，4位饱和比双键活性强 环外的磺酰氨基是利尿必要基团 6位引入-NH
利尿作用增强 6位引入Cl,F等吸电子基团疗效增强
当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显的增强 吸电子越强，作用越强，其次序为NO2>Br>CF3>Cl 硝西泮活性比地西泮强 氯硝西泮活性比地西泮强 奥沙西泮活性比地西泮强
当7位有强吸电子基团存在时活性增加 2位被氯、三氟甲基取代，抗精神病活性加强 侧链末端氨基可以是哌嗪基 吩噻嗪环上的氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜 侧链氨基形成季铵时活性极大增强
苯并咪唑环是活性必需基团 对映异构体之间代谢存在差异 甲基亚磺酰基是活性必需基团 吡啶环4位引入吸电子基可增强活性 此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
药物分子中引入烃基，可增加空间位阻，降低稳定性 卤素有较强吸电子作用，可降低药物脂溶性，减弱药物作用 羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收 羟基取代在脂肪链上，常使药物活性和毒性增强 羟基取代在芳环上，常使药物活性或毒性减弱
环外的磺酰氨基是利尿必要基团 磺酰氨基处于7位活性最好 3，4位饱和比双键活性强 6位引入-NH利尿作用增强 6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
当7位有强的吸电子基团存在，活性增加 4位是N-氧化物时，活性增强 在1，2位骈合__环，提高了与受体亲和力，生物活性明显增加 1位引入哌嗪基时，活性大大增强 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强
5位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性 5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强 氟西泮和氟地西泮比地西泮活性强 艾司__是在5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团 苯二氮类药物都具有5位上的苯环取代基
吸电子基团常使荧光增强 将一个高原子序数的原子引入到体系中，使荧光减弱 与
电子体系作用小的取代基引入，对荧光影响不明显 给电子基团常使荧光增强
6位酰胺侧链引入供电子基团 6位侧链引入较大的空间位阻基团 6位酰胺侧链引入强吸电子基团 5位引入大的供电基团 6位酰胺侧链引入极性基团
环外的磺酰氨基是利尿必要基团 磺酰氨基处于7位活性最好 3，4位饱和比双键活性强 6位引入—NH2利尿作用增强 6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
5位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性 5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强 氟西泮和氟地西泮比地西泮活性强 艾司__是在5位苯环的2＇位引入体积小的吸电子基团 苯二氮
类药物都具有5位上的苯环取代基
磺酰氨基处于7位活性最好 3，4位饱和比双键活性强 环外的磺酰氨基是利尿必要基团 6位引入-NH
利尿作用增强 6位引入Cl,F等吸电子基团疗效增强
青霉醛 吸电子基因 引入甲氧基 引入-NH 引入-COOH
3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团 5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性 6位引入氟原子，可以增强抗菌活性 8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好
1位取代基有吸电子基团可增加活性 3位取代基有吸电子基团可增加活性 6位取代基有吸电子基团可降低活性 7位取代基有吸电子基团可增加活性 2′位引入吸电子基团可降低活性
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