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C-1位引入双键 C-6位引入氟原子 C-9位引入α-氟原子 C-16位引入甲基或羟基 C-11位引入二甲氨基苯基
受体和酶都是蛋白质,其电子云密度分布不均匀,可带有正负两种电荷 药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时,由于电荷产生的静电引力,有利于药物分子与受体或酶结合,形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物 在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使药物与受体结合的更牢固,作用时间延长 在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增强 以上说法都不对
可改变药物的分配系数 可改变药物的解离度 可影响分子间的电荷分布 可增加位阻效应 可影响药物的溶解度
可改变药物的分配系数 可改变药物的解离度 可影响分子间的电荷分布 可增加位阻效应 可影响药物溶解度
氨基羟丁酰基 氨基 芳氧基 苯甲异唑基团 氨基噻唑基
这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 在托品烷的6位引入羟基,如氢溴酸山莨菪碱,分子极性增大 在分子中引入季铵盐,如丁溴东莨菪碱,分子极性增大 在托品烷的6,7位引入环氧基,如氢溴酸东莨菪碱,可增强中枢作用 天然来源的莨菪碱的结构中,含氮杂环的氮上仅有一个甲基
C1位引入双键 C6位引入氟原子 C11位引入二甲氨基苯基 C16位引入甲基或羟基 C9位引入α-氟原子
可以增加药物分子的水溶性 可以增加药物分子的解离度 可以与受体发生氢键结合,增强与受体 可以增加药物分子的亲脂性 在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性