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肝药酶位于肝细胞内质网 多种药物可受同一种酶系代谢 一种药物能接受多个酶系的催化 一种药物既可以是肝药酶抑制剂,也可以是肝药酶诱导剂 在任何时候,酶促作用都是增强药物的代谢而使其效果减弱
口服易被消化酶破坏 须注射给药 皮下注射吸收快 主要在肝灭活 最常用的给药方法是静脉注射
肝是许多外源性化合物(包括药物、麻醉药、毒物)的重要生物转化场所 肝的生物转化功能的Ⅱ相反应包括氧化、还原反应 肝生物转化的酶活性受某些药物的作用而加强,称为酶诱导或酶促 肝细胞病变会出现酶抑制现象 肝病患者用药间隔时间应延长
抗焦虑作用时间长,是临床上常用的抗焦虑药 可明显缩短REM睡眠时间 无肝药酶诱导作用 可用于治疗中枢性肌肉强直 对呼吸影响小
生物转化是指药物被氧化 肝药酶是指细胞色素P-450酶系统 药物消除是指生物转化和排泄 苯巴比妥具有肝药酶诱导作用 西咪替丁具有肝药酶抑制作用
能减轻心肌肥厚 临床用作降压药 为血管紧张素I2受体拮抗药 不属于β受体阻断药 为血管紧张素转化酶抑制药
肝重量降低 肝血流减少 肝药酶活性下降 肝药物代谢能力下降 肝药物清除率增加
易受药物诱导或抑制 活性有限 主要催化单加氧反应 底物特异性低 主要在肝细胞的线粒体上
近年来发现一些植物药和西药之间也有相互作用 甘草和五味子可使细胞色素P450酶活性增加,可能改变某些药物的药动学特性 与酶诱导剂合用可减慢药物的代谢 肝药酶活性的增加可以加速某些有毒物质的代谢 细胞色素P450酶可被许多物质诱导或抑制
胆碱酯酶属于水解酶类 肝实质损害时,胆碱酯酶活力增高 真胆碱酯酶主要分布在神经末梢 假胆碱酯酶主要分布肝、胰 有机磷是其强烈抑制剂
对肝药酶影响小 大剂量不引起麻醉 长期应用可致耐受和依赖性 对快波睡眠(REM)影响大 突然停药有戒断症状出现
血浆蛋白含量降低20% 对药物吸收几乎没有影响 肝脏重量减轻,肝酶活性降低 肝脏重量减轻,代谢能力下降 以原型从肾排泄的药物半衰期延长
为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 能减轻心肌肥厚 临床用作降压药 不属于β受体阻断药 为血管紧张素转化酶抑制药
药物消除包括生物转化和排泄 生物转化是指药物被氧化 肝药酶是指细胞色素P-450酶系统 苯巴比妥具有肝药酶诱导作用 西米替丁具有肝药酶抑制作用
药物排解是指生物转化和排泄的系统 生物转化是指药物被氧化 肝药酶是指细胞色素P-450酶系统 苯巴比妥具有肝药诱导作用 西米替丁具有肝药酶抑制作用
药物在体内仅被肝药酶代谢 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 肝药酶代谢后有些药物毒性增加 其活性主要受遗传影响
药物消除包括生物转化和排泄 生物转化是指药物被氧化 肝药酶是指细胞色素P-450酶系统 苯巴比妥具有肝药酶诱导作用 西米替丁具有肝药酶抑制作用
甘草和五味子可使细胞色素P酶活性增加,可能改变某些药物的代谢 与酶诱导剂合用可减慢药物的代谢 近年来发现一些植物药和西药之间也有相互作用 肝药酶活性的增加可以加速某些有毒物质的代谢 肝药酶活性增强可被许多物质诱导或抑制