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产生灭活酶 增加细菌浆膜的通透性 改变药物受体与靶结构 改变代谢途径或利用旁路途径
能被别构调节的酶 能被化学修饰的酶 代谢途径中第一个酶 代谢途径中催化活性最小的酶 代谢途径中催化活性最大的酶
芳香硝基经硝基还原酶催化还原为芳香氨基 芳香硝基经硝基还原酶催化还原为偶氮化合物 硝基经历亚硝基被还原为羟胺 硝基被还原为亚硝基化合物 硝基不经代谢以原药排泄
催化代谢途径的第一步反应多为限速酶 限速酶多是受代谢物调节的别构酶 代谢途径中相对活性最高的酶是限速酶,对整个代谢途径的速度起关键作用 分支代谢途径中的第一个酶经常是该分支的限速酶
环氧化合物 氧化脱卤素 生成相应的仲醇 氧化代谢 水解代谢
细菌产生了水解酶 细菌代谢途径发生了改变 细菌产生了钝化酶 细菌产生了大量的对氨基苯甲酸(PABA)
糖酵解 有氧氧化 磷酸戊糖途径 糖醛酸代谢 糖异生
N-脱烷基代谢是胺类药物主要和重要的代谢途径之一 N-脱烷基化的基团是含有α-氢的基团 叔胺和含氮芳杂环通常发生N-氧化反应 叔胺脱烷基化的反应速度比仲胺快 N-氧化脱烷基化反应,烷基的体积越大,越易脱去
N-脱烷基化反应 氧化脱胺反应 N-氧化反应 N-酰化反应 加成反应
RNA酶基因突变 细菌改变代谢途径 细菌的外输泵系统将药物排出 细菌产生能够灭活药物的酶 细菌细胞壁通透性降低
谷胱甘肽结合是亲核性取代 谷胱甘肽结合是重金属离子的解毒反应 谷胱甘肽结合是羧酸类药物的代谢途径 谷胱甘肽结合是酰卤的解毒反应 谷胱甘肽具有氧化还原性,对药物及代谢物的转变起重要的作用
改变DNA回旋酶 产生水解酶 产生钝化酶 改变代谢途径
抗代谢类药物 细胞毒素类药物 生物碱类药物 激素类药物 抗生素类药物
从植物中发现和分离有效成分 从内源性活性物质中发现 研究药物在体内的代谢途径 药物潜伏化 通过组合化学的方法
回旋酶基因突变导致靶酶改变 细菌产生水解酶 细菌产生钝化酶 细菌改变代谢途径
环氧化合物 氧化脱卤素 生成相应的仲醇 氧化代谢 水解代谢