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代谢和排泄统称为消除 所有药物在体内均经代谢后排出体外 肝是代谢的主要器官 药物经代谢后极性增加 P450酶系的活性不固定
在体内经非酶催化进行代谢的化合物 能被酶水解的化合物 被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物 在体内不代谢的化合物 体外无活性或活性很低,在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物
代谢和排泄统称为消除 所有药物在体内均经代谢后排出体外 肝脏是代谢的主要器官 药物经代谢后极性增加 P酶系的活性不固定
前药是将有活性的药物,转变为无活性的化合物 前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 前药是无活性或活性很低的化合物 前药是指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物 前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
活性消失 活性增强 活性降低 产生有毒物质 以上情况都有可能
药物经结构改造得別的化合物 无活性或活性很低的化合物 能被酶水解的化合物 有活性的化合物 体外无活性或活性很低,在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物
4-羟基环磷酰胺 4-酮基环磷酰胺 羧基磷酰胺 醛基磷酰胺 磷酰氮芥,丙烯醚,去甲氮芥
氯霉素本身的毒性 氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性,导致氯霉素的体内代谢受到抑制 新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低,导致氯霉素的体内代谢受到抑制 氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性,促进了氯霉素的体内代谢 新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高,促进了氯霉素的体内代谢
药物原有的活性变为无活性 无活性药物代谢后具有药理活性 活性药物代谢后的药理作用程度有所改变 药物及其代谢物被排出体外
本身有活性的药物,在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物 本身无活性的化合物,经体内代谢而活化 具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化 活性较强,毒性也较大的药物 活性较高,但毒性较小的药物